Olmesartan Medoxomil

別名: CS-866,RNH-6270 中文名稱：奧美沙坦酯

目錄號：S1604 Purity: 99.94%

Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270)水解產物為Olmesartan，是一種選擇性AT1亞型血管緊縮素II受體拮抗劑。

Olmesartan Medoxomil Chemical Structure

CAS: 144689-63-4

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生物活性

產品描述

Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270)水解產物為Olmesartan，是一種選擇性AT1亞型血管緊縮素II受體拮抗劑。

靶點

AT1 receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Olmesartan Medoxomil顯著降低肝臟中羥脯氨酸的含量，膠原α1（I）和α-平滑肌肌動蛋白（阿爾法-SMA）和血漿中轉化生長因子-β1（TGF-β1）的mRNA表達。^[1] Olmesartan Medoxomil是含酯部分的前藥，口服給藥后，被迅速裂解釋放活性形式Olmesartan（RNH-6270）Olmesartan是一種高效，競爭，選擇性的所有AT1受體拮抗劑，對AT2和AT4受體幾乎無拮抗作用。^[2]

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	在清醒大鼠中，Olmesartan對所有誘導的加壓反應產生迅速和持久的抑制。Oralolmesartan medoxomil也抑制全升壓反應，但與靜脈給藥相比作用較慢。在幾個大鼠和狗模型中，Olmesartan顯示出劑量依賴性抗高血壓作用，當與正常或低腎素類型相比較時，在高血漿腎素模型中具有最顯著的效果。除了旁降壓作用，Oralolmesartan medoxomil在各種類型的腎病和心臟衰竭動物模型中表現(xiàn)有益效果，并在高血脂動物中表現(xiàn)抗動脈粥樣硬化效應。^[2] 在大鼠中，Oralolmesartan medoxomil劑量依賴性改善大鼠結腸組織病理學和生物化學的傷害，該效果相當于甚至高于標準Sulfasalazine的作用效果。^[3] 在大鼠中，Oralolmesartan medoxomil顯著減少了缺氧肺心病的誘導，不僅在超聲心動圖觀察到，而且在慢性缺氧大鼠的腦鈉肽（BNP），并減少分子研究中TGF-β和內皮素基因表達的誘導。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00185055	Completed	Healthy	Daiichi Sankyo	November 2004	Phase 4
NCT00362960	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus\|Diabetic Nephropathy\|Proteinuria\|Renal Disease	Sankyo Pharma Gmbh\|Daiichi Sankyo	May 2003	Phase 3

參考文獻
[1] Kurikawa N, et al. Br J Pharmacol,?003, 139(6), 1085-1094. [2] Koike H, et al. J Hypertens Suppl,?001,?9(1), S3-14. [3] Nagib MM, et al. Toxicol Appl Pharmacol,?013, 271(1), 106-113. [4] Nakamoto T, et al. Eur J Pharmacol,?005, 528(1-3), 43-51. + 展開

參考文獻

[1] Kurikawa N, et al. Br J Pharmacol,?003, 139(6), 1085-1094.
[2] Koike H, et al. J Hypertens Suppl,?001,?9(1), S3-14.
[3] Nagib MM, et al. Toxicol Appl Pharmacol,?013, 271(1), 106-113.

[4] Nakamoto T, et al. Eur J Pharmacol,?005, 528(1-3), 43-51.

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化學信息&溶解度

分子量	558.59	分子式	C₂₉H₃₀N₆O₆
CAS號	144689-63-4	SDF	Download Olmesartan Medoxomil SDF
Smiles	CCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)C(=O)OCC5=C(OC(=O)O5)C)C(C)(C)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (159.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (159.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (159.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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