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CPI-203

CPI-203 是一種強(qiáng)效的BET bromodomain抑制劑，其作用于BRD4的IC50為37 nM。

CPI-203 Chemical Structure

CPI-203 Chemical Structure

CAS: 1446144-04-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 3497.13 現(xiàn)貨
1mg 807.38 現(xiàn)貨
5mg 3177.43 現(xiàn)貨
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CPI-203相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Epigenetic Reader Domain Signaling Pathways

Epigenetic Reader Domain信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 CPI-203 是一種強(qiáng)效的BET bromodomain抑制劑，其作用于BRD4的IC50為37 nM。
靶點(diǎn)
IL-6 [1]
(Cell-based assay)		 BRD4 [1]
(Cell-free assay)		 MYC [1]
(Cell-based assay)
30 nM 37 nM 99 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

CPI203在體外和細(xì)胞中抑制BRD4，而不影響體外BRD4激酶活性。[1] CPI203在所有9 MCL細(xì)胞系中表現(xiàn)出細(xì)胞生長(zhǎng)抑制作用，GI50范圍為0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，CPI203，以IRF4 和 MYC為靶點(diǎn)，有效激活對(duì)耐藥的MCL細(xì)胞的細(xì)胞死亡程序。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) BRD4 α-screen 試驗(yàn)
BRD4 α-screen試驗(yàn)是一種基于鄰近效應(yīng)的測(cè)定，使用四乙?；腍4多肽和分離的人BRD4溴結(jié)構(gòu)域蛋白進(jìn)行。IC50值使用10次連續(xù)稀釋的BET抑制劑計(jì)算。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 來(lái)自健康捐贈(zèng)者的2 PBMC 培養(yǎng)物和 9 MCL 細(xì)胞系 (Granta-519，JVM-2，UPN1，Z-138，JeKo-1，ZBR，JBR，Mino，REC-1 細(xì)胞)
濃度 10 μM
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法

MCL原代細(xì)胞和細(xì)胞系與 CPI203按照指示進(jìn)行培養(yǎng)。加入MTT，分光光度法測(cè)定之前，再培養(yǎng)2-6小時(shí)。每次測(cè)量重復(fù)進(jìn)行3次。數(shù)據(jù)使用未處理的對(duì)照組表示。GI50以產(chǎn)生50%生長(zhǎng)抑制的濃度計(jì)算。結(jié)合指數(shù)(CIs)使用Calcusyn軟件2.0版計(jì)算。兩種藥物間的相互作用在CI <1時(shí)認(rèn)為是協(xié)同的。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

BRD4調(diào)節(jié)CTD Ser2在體內(nèi)的磷酸化過(guò)程。[1]在負(fù)荷REC-1腫瘤的小鼠體內(nèi)，與CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)結(jié)合通過(guò)廢除MYC 與IRF4的表達(dá)和細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)，協(xié)同增加單個(gè)試劑的抗腫瘤作用。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 負(fù)荷REC-1腫瘤的小鼠
Dosages 2.5 毫克/千克，每天兩次
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 399.90 分子式

C19H18ClN5OS
CAS號(hào) 1446144-04-2 SDF Download CPI-203 SDF
Smiles CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)N)C4=CC=C(C=C4)Cl)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 79 mg/mL ( (197.54 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 46 mg/mL (115.02 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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