Tirofiban

別名: MK-383 中文名稱：替羅非班

目錄號：S3085 Purity: 99.28%

Tirofiban (MK-383)是一種選擇性GPIIb/IIIa拮抗劑，可以抑制血小板聚集，IC50為9nM。

Tirofiban Chemical Structure

CAS: 144494-65-5

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1205.39	現(xiàn)貨
25mg	3864.19	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S308501 5%TFA]3.02 mg/mL]false]DMSO]0.005 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.28%

99.28

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生物活性

產(chǎn)品描述

Tirofiban (MK-383)是一種選擇性GPIIb/IIIa拮抗劑，可以抑制血小板聚集，IC50為9nM。

靶點

GPIIb/IIIa ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Tirofiban (MK-383, Aggrastat)是一種酪氨酸的非肽類衍生物，選擇性抑制GP-IIb/IIIa受體，對ɑvβ3 Vitronectin受體具有最低的作用效果。^[1][2]Tirofiban抑制10 μM ADP誘導的凝膠過濾的血小板聚集，IC50為9 nM，但是抑制人臍靜脈粘附到Vitronectin的IC50為62 μmol/L，這依賴于ɑvβ3受體。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Tirofiban（10到500 mg/kg或按10 micrograms/kg/min連續(xù)靜注輸液360分鐘）處理犬類模型，抑制血小板與ADP和膠原的聚集反應。^[3] Tirofiban 按0.15μg/kg/min處理人類4小時，使出血時間增加2.5倍，且抑制97％的ADP-誘導的血小板聚集。^[4][5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05793671	Not yet recruiting	STEMI	Assiut University	April 1 2023	Not Applicable
NCT03797729	Unknown status	ST Elevation Myocardial Infarction	Shanghai Zhongshan Hospital	May 14 2019	Phase 4
NCT01766154	Completed	Renal Insufficiency	Medicure	January 2013	Phase 1
NCT01336348	Completed	ST Segment Elevation Myocardial Infarction	Università degli Studi di Ferrara	April 2010	Phase 3
NCT00407771	Unknown status	Coronary Artery Disease	Jordan Hospital\|Merck Sharp & Dohme LLC	November 2007	Phase 4
NCT00538317	Completed	Acute Myocardial Infarction	Hospices Civils de Lyon	July 2007	Phase 4

參考文獻
[1] Hartman GD, et al. J Med Chem, 1992, 35(24), 4640-4642 [2] Egbertson MS, et al. J Med Chem, 1994, 37(16), 2537-2551. [3] Lynch JJ Jr, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1995, 272(1), 20-32. [4] Barrett JS, et al. Clin Pharmacol Ther, 1994, 56(4), 377-388. [5 Peerlinck K, et al. Circulation, 1993, 88(4 Pt 1), 1512-1517. + 展開

參考文獻

[1] Hartman GD, et al. J Med Chem, 1992, 35(24), 4640-4642
[2] Egbertson MS, et al. J Med Chem, 1994, 37(16), 2537-2551.
[3] Lynch JJ Jr, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1995, 272(1), 20-32.

[4] Barrett JS, et al. Clin Pharmacol Ther, 1994, 56(4), 377-388.
[5 Peerlinck K, et al. Circulation, 1993, 88(4 Pt 1), 1512-1517.

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化學信息&溶解度

分子量	440.6	分子式	C₂₂H₃₆N₂O₅S
CAS號	144494-65-5	SDF	Download Tirofiban SDF Download Tirofiban SDF
Smiles	CCCCS(=O)(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)OCCCCC2CCNCC2)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

5%TFA : 3.02 mg/mL (6.85 mM)

DMSO : 0.005 mg/mL ( (0.01 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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