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Emtricitabine (FTC)

別名: BW 1592 中文名稱：恩曲他濱

Emtricitabine (FTC)是一種新型的核苷劑，對(duì)人類免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。是逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，在細(xì)胞中的半衰期為39 h。

Emtricitabine (FTC) Chemical Structure

Emtricitabine (FTC) Chemical Structure

CAS: 143491-57-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1318.87 現(xiàn)貨
10mg 979.83 現(xiàn)貨
50mg 3039.94 現(xiàn)貨
200mg 6113.07 現(xiàn)貨
1g 12039.3 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

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Emtricitabine (FTC)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Reverse Transcriptase Signaling Pathways

Reverse Transcriptase信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
MDCK2 cells Function assay 10 μM Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay 17172311
HepG2 cells Cytotoxicity assay 9 days Cytotoxicity against human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=27.7 μM 17888662
HepAD38 cell Function assay Inhibition of hepatitis B virus replication in the HepAD38 cell line, ED50=0.03 μM 11128652
MT2 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.044 μM 19596885
HeLa P4/R5 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 infected in human HeLa P4/R5 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.17 μM 19596885
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生物活性

產(chǎn)品描述 Emtricitabine (FTC)是一種新型的核苷劑，對(duì)人類免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。是逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，在細(xì)胞中的半衰期為39 h。
靶點(diǎn)
Reverse transcriptase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在人HepG2肝癌細(xì)胞線粒體中，Emtricitabine適度降低肝細(xì)胞增殖，而不影響mtDNA。Emtricitabine和tenofovir略微降低細(xì)胞增殖，而不會(huì)影響線粒體的參數(shù)。[1] 在外周血單個(gè)核細(xì)胞和CEM細(xì)胞中，Emtricitabine高效地轉(zhuǎn)換為活性代謝物。在PBMC中，Emtricitabine聯(lián)合Tenofovir顯示對(duì)HIV復(fù)制的聯(lián)合抑制作用。在野生型和突變型病毒MT-2細(xì)胞中，Emtricitabine聯(lián)合Tenofovir顯示對(duì)抗HIV活性有協(xié)同活性。[2] 在多種細(xì)胞體系中，Emtricitabine在實(shí)驗(yàn)室HIV-1和HIV-2適應(yīng)株的抗病毒活性。在對(duì)貓和猴免疫缺陷病毒（的SIV）有抗性的培養(yǎng)細(xì)胞中，Emtricitabine也呈現(xiàn)抗病毒活性。在所有T細(xì)胞系中，Emtricitabine比lamivudine始終表現(xiàn)出高達(dá)10倍抗病毒活性。Emtricitabine通常在人外周血單個(gè)核細(xì)胞顯示比MT-4細(xì)胞有更大的效力。[3] Emtricitabine也呈現(xiàn)出體外抗HBV活性（EC 50，0.01-0.04 μM），在3TC中Emtricitabine抗HBV活性。[4] 在感染艾滋病毒（1IIIB）的轉(zhuǎn)化的T細(xì)胞系MT-4中，Emtricitabine約比3TC活性高四倍，而Zidovudine 比Emtricitabine活性更強(qiáng)。Emtricitabine，Lamivudine和Zidovudine也同樣有效對(duì)抗八個(gè)主要的從抗逆轉(zhuǎn)錄病毒外周血單個(gè)核細(xì)胞的原代HIV-1分離株。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06005610 Recruiting
HIV I Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
 January 4 2024 Phase 2
NCT05924438 Recruiting
HIV-1-infection
Professor Francois Venter|Africa Health Research Institute|Merck Sharp & Dohme LLC|University of Witwatersrand South Africa
 November 8 2023 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 247.25 分子式

C8H10FN3O3S
CAS號(hào) 143491-57-0 SDF Download Emtricitabine (FTC) SDF
Smiles C1C(OC(S1)CO)N2C=C(C(=NC2=O)N)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 49 mg/mL ( (198.17 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 49 mg/mL (198.17 mM)

Ethanol : 49 mg/mL (198.17 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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