A-1331852
A-1331852是一種有效的、選擇性的BCL-XL抑制劑，對Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM，對Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分別為6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治療癌癥、免疫和自體免疫疾病中有所作用。
A-1331852 Chemical Structure
CAS: 1430844-80-6
產品質控
批次：
純度：
99.80%
99.80
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相關信號通路圖
細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MOLT4 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human Bcl-XL dependant MOLT4 cells by cell based assay, EC50 = 0.006 μM. | 26988306 | ||
| KCL22 | Apoptosis assay | 24 h | extremely potent in inducing apoptosis at low nanomolar concentrations | 26987906 | |
| K562 | Apoptosis assay | 24 h | extremely potent in inducing apoptosis at low nanomolar concentrations | 26987906 | |
| H1299 | Apoptosis assay | 4 h | insensitive to A-1331852 | 26954718 | |
| H929 | Apoptosis assay | 4 h | insensitive to A-1331852 | 26954718 | |
| H1299 cells | Apoptosis assay | 100 nM | a combination of A-1210477 and A-1331852 resulted in a marked induction of apoptosis | 28079887 | |
| CLL | Apoptosis assay | 4 h | insensitive to A-1331852, IC50=1.1 μM | 26954718 | |
| HEL cells? | Apoptosis assay | 48 h | induce apoptosis synergistically with in HEL cells | 29928488 | |
| MOLT-4 | Apoptosis assay | 4 h | sensitive to A-1331852, IC50~6.7 nM | 26954718 | |
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生物活性
| 產品描述 | A-1331852是一種有效的、選擇性的BCL-XL抑制劑，對Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM，對Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分別為6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治療癌癥、免疫和自體免疫疾病中有所作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在原代CD34+ CML細胞中，A-1331852單獨給藥或是結合TKIs給藥都能夠發(fā)揮有效的殺傷作用。低濃度的A-1331852對誘導該細胞的凋亡也具有十分有效，在處理后1小時就開始發(fā)揮作用[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | K562細胞 | ||
| 濃度 | 100 nM | |||
| 孵育時間 | 0-2 h | |||
| 方法 | 在K562細胞中進行BCL-XL的免疫沉淀反應，將細胞用100 nM的A-1331852處理0-2小時，用特定蛋白對稀釋的復合體進行免疫印跡分析。輸入細胞裂解物（The input cell lysates）和上層清液被用來檢測免疫沉淀的效率。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | BIM / Bad / Bcl-XL |
|
26987906 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28273655 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | A-1331852在Molt-4移植瘤模型中具有抗腫瘤效果，能誘導腫瘤發(fā)生退化[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | SCID和SCID-bg小鼠 |
| Dosages | 25 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 658.81 | 分子式 | C38H38N6O3S |
| CAS號 | 1430844-80-6 | SDF | Download A-1331852 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=NN1CC23CC4CC(C2)CC(C4)C3)C5=C(N=C(C=C5)N6CCC7=C(C6)C(=CC=C7)C(=O)NC8=NC9=CC=CC=C9S8)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (151.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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