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EPZ005687
EPZ005687是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無細胞試驗中Ki為24 nM，比作用于EZH1選擇性高50倍，比作用于15種其他蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶選擇性高500倍。
EPZ005687 Chemical Structure
CAS: 1396772-26-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S700402
DMSO]27 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.84%
99.84
EPZ005687相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human OCI-LY19 cells | Function assay | 96 h | Inhibition of wild-type EZH2 in human OCI-LY19 cells assessed as reduction of H3K27me3 level after 96 hrs by ELISA assay, IC50=0.08 μM | 25406853 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | EPZ005687是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無細胞試驗中Ki為24 nM，比作用于EZH1選擇性高50倍，比作用于15種其他蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶選擇性高500倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | EPZ005687抑制PRC2酶活性，這種作用具有濃度依賴性，IC50為54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性，不通過破壞PRC2亞基之間的蛋白-蛋白相互作用而發(fā)揮功能。EPZ005687結合到EZH2 SET結構域的SAM口袋，是SAM競爭性的EZH2酶活性抑制劑。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突變型EZH2的PRC2復合體的親和力是相似的（在2倍的范圍內(nèi)），而作用于A677G突變體酶則具有更顯著的較高親和力（5.4倍）。EPZ005687作用于多種不同的淋巴瘤細胞，減少H3K27甲基化。對含雜合Tyr641或Ala677突變型細胞具有強大的殺傷力，對野生型細胞增殖的影響最低。EPZ005687增加了細胞周期的G1期，相應地，降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突變的淋巴瘤細胞系，使已知的EZH2靶基因脫抑制，且影響EZH2 Tyr641突變特異性抑制的基因。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 生化酶學檢驗 | |||
| 化合物與每孔40 μL 5 nM PRC2(50 μL中的實驗終濃度為4 nM ) 在1X實驗緩沖液(20 mM Bicine [pH 7.6], 0.002% Tween-20, 0.005% Bovine Skin Gelatin 和 0.5 mM DTT)中溫育30分鐘。每孔10 μL底物混合物包括實驗緩沖液3H-SAM，未標記的SAM，加入代表組蛋白H3殘基21-44的肽（包含C-末端生物素，附加到C-末端酰胺封端的賴氨酸上），開始反應，終反應混合物中的每種底物都處于其各自的Km值，這種實驗形式被稱為“平衡條件”。終濃度底物與每組酶反應指定的甲基化狀態(tài)的底物肽在室溫下溫育90分鐘，然后每孔使用10 μL 600 μM 未標記的SAM淬滅，然后轉(zhuǎn)移到384孔閃光板上，30分鐘后進行洗滌。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | OCI-LY19, WSU-DLCL2, Pfeiffer | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時間 | 11 天 | |||
| 方法 | 根據(jù)線性對數(shù)期生長，測定每組細胞的接種密度。進行細胞計數(shù)，實驗第4和7天，在含EPZ005687的新鮮培養(yǎng)基中，細胞分裂回原來的接種密度。 |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 539.67 | 分子式 | C32H37N5O3 |
| CAS號 | 1396772-26-1 | SDF | Download EPZ005687 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5)C6CCCC6)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 27 mg/mL ( (50.03 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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