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Tiotropium Bromide hydrate

別名: BA 679BR 中文名稱：噻托溴銨一水合物

Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR)是Tiotropium bromide (Spiriva； Tiova； BA 679BR； Tiopropium)的一水合物，是抗膽堿藥，支氣管擴(kuò)張劑及毒蕈堿受體拮抗劑。

Tiotropium Bromide hydrate Chemical Structure

Tiotropium Bromide hydrate Chemical Structure

CAS: 139404-48-1

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Tiotropium Bromide hydrate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

AChR Signaling Pathways

AChR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR)是Tiotropium bromide (Spiriva； Tiova； BA 679BR； Tiopropium)的一水合物，是抗膽堿藥，支氣管擴(kuò)張劑及毒蕈堿受體拮抗劑。
靶點(diǎn)
AChR [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在豚鼠和人的氣道中，Tiotropium bromide具有抗膽堿能神經(jīng)引起的收縮的作用，起效比atropine或 ipratropium bromide慢。Tiotropium bromide, ipratropium bromide和atropine都增加神經(jīng)刺激的乙酰膽堿的釋放，該三拮抗劑的效果被同樣迅速地洗掉。Tiotropium bromide慢慢地從M3受體（上氣道平滑肌）解離，而迅速地從M2的自身受體（膽堿能神經(jīng)末梢）解離。[1] Tiotropium bromide顯著抑制AM，MonoMac6和A549細(xì)胞釋放趨化物質(zhì)。[2] Tiotropium bromide抑制從PBMC中產(chǎn)生Th2型細(xì)胞因子。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在急性和慢性哮喘小鼠模型中，Tiotropium bromide顯著降低支氣管肺泡灌洗液（BALF）中的氣道炎癥和Th2型細(xì)胞因子產(chǎn)生。在哮喘的小鼠模型中，Tiotropium bromide顯著降低了杯狀細(xì)胞轉(zhuǎn)化，氣道平滑肌的厚度，和氣道纖維化。Tiotropium bromide減少慢性模型中轉(zhuǎn)化生長因子-β1在支氣管肺泡灌洗液的水平。[3] 在過敏性哮喘的豚鼠模型中，Tiotropium bromide抑制在正在增加的氣道平滑肌的質(zhì)量，肌球蛋白的表達(dá)，并收縮。[4] 在慢性阻塞性肺疾?。–OPD）的豚鼠模型中，Tiotropium bromide廢除LPS誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞，杯狀細(xì)胞，膠原沉積和muscularised微血管的增加，但對(duì)肺氣腫沒有影響。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05246046 Completed
Healthy Volunteers
Orion Corporation Orion Pharma
 February 16 2022 Phase 1
NCT04990167 Recruiting
Asthma in Children
Nemours Children''s Clinic
 January 1 2022 Phase 2
NCT05295355 Recruiting
Chronic Obstructive Pulmonary Disease
Guangzhou Institute of Respiratory Disease|Boehringer Ingelheim
 January 25 2021 Not Applicable
NCT04999930 Completed
Chronic Obstructive Pulmonary Disease
National University of Malaysia
 January 10 2020 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 490.43 分子式

C19H22NO4S2.Br.xH2O
CAS號(hào) 139404-48-1 SDF Download Tiotropium Bromide hydrate SDF
Smiles C[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(C4=CC=CS4)(C5=CC=CS5)O)C.O.[Br-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 98 mg/mL ( (199.82 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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