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NT157
NT157, 一種選擇性IRS-1/2抑制劑，具有在癌細胞以及腫瘤微環(huán)境中的基質細胞中抑制IGF-1R和STAT3信號通路的潛力，因而減少癌細胞的生存率。
NT157 Chemical Structure
CAS: 1384426-12-3
產品質控
批次：
純度：
98.91%
98.91
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| 相關靶點 | Insulin Receptor | 點擊展開 |
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相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| KB-8-5-11 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 7.3078 μM. | 31515284 | ||
| KB-3-1 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen | 31515284 | ||
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生物活性
| 產品描述 | NT157, 一種選擇性IRS-1/2抑制劑，具有在癌細胞以及腫瘤微環(huán)境中的基質細胞中抑制IGF-1R和STAT3信號通路的潛力，因而減少癌細胞的生存率。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在體外實驗中，NT157的處理會在細胞中引起劑量依賴性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表達的抑制、IGF-1誘導的AKT激活抑制，以及增強ERK激活。這些效果與LNCaP細胞增殖下降、凋亡增加相關，在PC3細胞中引起細胞周期G2-M的阻滯。NT157能通過IGF1R信號的負反饋調節(jié)，靶向IRS1/2進行絲氨酸磷酸化并降解，抑制IGF1R相關的生存信號[1]。NT157對正常的黑色素細胞和纖維母細胞的生存沒有或者只有很弱的作用[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | LNCaP細胞, PC3細胞 | ||
| 濃度 | 0-10 μM | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | 將細胞鋪于24孔板，然后用不同濃度的NT157對之進行處理。在時間窗內和藥物處理后72小時對細胞進行結晶紫染色，測得562 nm處的吸光值。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | IRS-1 / IRS-2 p-IRS1 / p-AKT / AKT / p-S6 / S6 / Shc / p-ERK / ERK |
|
26029165 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26029165 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反應性生長、延遲其CRPC（去勢抵抗性前列腺癌）的發(fā)展。單獨給藥以及結合使用都可抑制PC3移植瘤的生長[1]。NT157可有效地抑制黑色素腫瘤的生長和轉移[2]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 無胸腺裸鼠(Harlan Sprague-Dawley) |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 412.26 | 分子式 | C16H14BrNO5S |
| CAS號 | 1384426-12-3 | SDF | Download NT157 SDF |
| Smiles | C1=C(C=C(C(=C1O)O)O)CNC(=S)C=CC2=CC(=C(C(=C2)Br)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (198.9 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 82 mg/mL (198.9 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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