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Agomelatine (S20098)
別名: Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098 中文名稱：阿戈美拉汀
Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098)對5-HT2C受體具有拮抗作用，因而是一種去甲腎上腺素-多巴胺抑制解除劑（NDDI）。
Agomelatine (S20098) Chemical Structure
CAS: 138112-76-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.89%
99.89
Agomelatine (S20098)相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CHO cells | Function assay | 120 mins | Displacement of [125I]iodomelatonin form human MT1 receptor expressed in CHO cells after 120 mins, Ki=0.1 nM | 22301214 | |
| CHO-Galpha16 cells | Function assay | 20 mins | Binding affinity to rat MT1 receptor expressed in CHO-Galpha16 cells assessed as Ca2+ mobilization after 20 mins by FLIPR assay, EC50=2.1 nM | 21237644 | |
| HEK 293 | Function assay | Binding affinity for human Melatonin receptor type 1A stably transfected in human embryonic kidney cells (HEK 293) using 2-[125I]iodomelatonin as radioligand, Ki=6e-05 μM | 12646022 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098)對5-HT2C受體具有拮抗作用，因而是一種去甲腎上腺素-多巴胺抑制解除劑（NDDI）。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在慢性應激電擊的小鼠的海馬中，Agomelatine完全正?；瘔毫τ绊懙募毎娌⒉糠帜孓D(zhuǎn)降低的doublecortin表達。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在轉(zhuǎn)基因小鼠中，Agomelatine有效扭轉(zhuǎn)了強迫游泳試驗，以及在高架十字迷宮的行為改變。Agomelatine也顯著加快了溫度和活性的晝夜周期的調(diào)整，接下來是誘導的內(nèi)容相移。[2] 在成年大鼠的腹側海馬（VH）中，這是情緒障礙相關的區(qū)域，Agomelatine增強細胞增殖和神經(jīng)發(fā)生。Agomelatine增加成熟和未成熟神經(jīng)元的比例，并提高顆粒細胞在成年大鼠的神經(jīng)突增生，這表明成熟加速。Agomelatine還激活多個細胞信號（細胞外信號調(diào)節(jié)激酶1/2，蛋白激酶B，和糖原合酶激酶3β），這些信號為抗抑郁藥調(diào)控和參與增殖/存活的控制。[3] 在暴露于一種新型的環(huán)境的不熟悉的成對大鼠中，Agomelatine增加參加社會活動的時間。[4] 在大鼠的腹側齒狀回中，Agomelatine增加細胞增殖和神經(jīng)發(fā)生，這個區(qū)域涉及情感響應，這與Agomelatine的抗抑郁抗焦慮性質(zhì)是一致的。在大鼠的整個齒狀回中，Agomelatine增加了新生神經(jīng)元的存活。[5] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06120543 | Not yet recruiting | Polymorphism Genetic|Depression|CYP1A2 Polymorphism|CYP2C9 Polymorphism|Polymerase Chain Reaction|Plasma Concentration |
Affiliated Hospital of Nantong University |
October 31 2023 | -- |
| NCT05323994 | Recruiting | Depression|COVID-19 |
Servier Russia |
April 19 2022 | -- |
| NCT03977441 | Unknown status | Parkinson Disease|Depression|Sleep Disorders|Circadian Rhythm Disorders |
Second Affiliated Hospital of Soochow University |
July 2019 | Phase 4 |
| NCT00463242 | Completed | Major Depressive Disorder |
Novartis |
March 2007 | Phase 3 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 243.3 | 分子式 | C15H17NO2 |
| CAS號 | 138112-76-2 | SDF | Download Agomelatine (S20098) SDF |
| Smiles | CC(=O)NCCC1=CC=CC2=C1C=C(C=C2)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 48 mg/mL ( (197.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 48 mg/mL (197.28 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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