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Agomelatine (S20098)

別名: Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098 中文名稱：阿戈美拉汀

Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098)對(duì)5-HT2C受體具有拮抗作用，因而是一種去甲腎上腺素-多巴胺抑制解除劑（NDDI）。

Agomelatine (S20098) Chemical Structure

Agomelatine (S20098) Chemical Structure

CAS: 138112-76-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1067.99 現(xiàn)貨
10mg 780.56 現(xiàn)貨
50mg 2551.82 現(xiàn)貨
100mg 3848.21 現(xiàn)貨
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Agomelatine (S20098)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

5-HT Receptor Signaling Pathways

5-HT Receptor信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
CHO cells Function assay 120 mins Displacement of [125I]iodomelatonin form human MT1 receptor expressed in CHO cells after 120 mins, Ki=0.1 nM 22301214
CHO-Galpha16 cells Function assay 20 mins Binding affinity to rat MT1 receptor expressed in CHO-Galpha16 cells assessed as Ca2+ mobilization after 20 mins by FLIPR assay, EC50=2.1 nM 21237644
HEK 293 Function assay Binding affinity for human Melatonin receptor type 1A stably transfected in human embryonic kidney cells (HEK 293) using 2-[125I]iodomelatonin as radioligand, Ki=6e-05 μM 12646022
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生物活性

產(chǎn)品描述 Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098)對(duì)5-HT2C受體具有拮抗作用，因而是一種去甲腎上腺素-多巴胺抑制解除劑（NDDI）。
靶點(diǎn)
5-HT2C [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在慢性應(yīng)激電擊的小鼠的海馬中，Agomelatine完全正?；瘔毫τ绊懙募?xì)胞生存并部分逆轉(zhuǎn)降低的doublecortin表達(dá)。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在轉(zhuǎn)基因小鼠中，Agomelatine有效扭轉(zhuǎn)了強(qiáng)迫游泳試驗(yàn)，以及在高架十字迷宮的行為改變。Agomelatine也顯著加快了溫度和活性的晝夜周期的調(diào)整，接下來(lái)是誘導(dǎo)的內(nèi)容相移。[2] 在成年大鼠的腹側(cè)海馬（VH）中，這是情緒障礙相關(guān)的區(qū)域，Agomelatine增強(qiáng)細(xì)胞增殖和神經(jīng)發(fā)生。Agomelatine增加成熟和未成熟神經(jīng)元的比例，并提高顆粒細(xì)胞在成年大鼠的神經(jīng)突增生，這表明成熟加速。Agomelatine還激活多個(gè)細(xì)胞信號(hào)（細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶1/2，蛋白激酶B，和糖原合酶激酶3β），這些信號(hào)為抗抑郁藥調(diào)控和參與增殖/存活的控制。[3] 在暴露于一種新型的環(huán)境的不熟悉的成對(duì)大鼠中，Agomelatine增加參加社會(huì)活動(dòng)的時(shí)間。[4] 在大鼠的腹側(cè)齒狀回中，Agomelatine增加細(xì)胞增殖和神經(jīng)發(fā)生，這個(gè)區(qū)域涉及情感響應(yīng)，這與Agomelatine的抗抑郁抗焦慮性質(zhì)是一致的。在大鼠的整個(gè)齒狀回中，Agomelatine增加了新生神經(jīng)元的存活。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06120543 Not yet recruiting
Polymorphism Genetic|Depression|CYP1A2 Polymorphism|CYP2C9 Polymorphism|Polymerase Chain Reaction|Plasma Concentration
Affiliated Hospital of Nantong University
 October 31 2023 --
NCT05323994 Recruiting
Depression|COVID-19
Servier Russia
 April 19 2022 --
NCT03977441 Unknown status
Parkinson Disease|Depression|Sleep Disorders|Circadian Rhythm Disorders
Second Affiliated Hospital of Soochow University
 July 2019 Phase 4
NCT00463242 Completed
Major Depressive Disorder
Novartis
 March 2007 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 243.3 分子式

C15H17NO2
CAS號(hào) 138112-76-2 SDF Download Agomelatine (S20098) SDF
Smiles CC(=O)NCCC1=CC=CC2=C1C=C(C=C2)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 48 mg/mL ( (197.28 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 48 mg/mL (197.28 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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