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Rociletinib (CO-1686)
別名: AVL-301
Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一種不可逆的，選擇性抑制突變型EGFR，在無細胞試驗中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分別為21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
Rociletinib (CO-1686) Chemical Structure
CAS: 1374640-70-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
Rociletinib (CO-1686)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCI-H1975 | Kinase assay | ~5 μM | inhibits pEGFR with IC50 of 62 nM | 24065731 | |
| HCC827 | Kinase assay | ~5 μM | inhibits pEGFR with IC50 of 187 nM | 24065731 | |
| HCC827-EPR | Kinase assay | ~5 μM | inhibits pEGFR with IC50 of 180 nM | 24065731 | |
| PC9 | Kinase assay | ~5 μM | inhibits pEGFR with IC50 of 211 nM | 24065731 | |
| A431 | Kinase assay | ~5 μM | inhibits pEGFR with IC50 of >4331 nM | 24065731 | |
| NCI-H1299 | Kinase assay | ~5 μM | inhibits pEGFR with IC50 of >2000 nM | 24065731 | |
| NCI-H358 | Kinase assay | ~5 μM | inhibits pEGFR with IC50 of >2000 nM | 24065731 | |
| NCI-H1975 | Growth inhibitory assay | ~5 μM | GI50=32 nM | 24065731 | |
| HCC827 | Growth inhibitory assay | ~5 μM | GI50=7 nM | 24065731 | |
| HCC827-EPR | Growth inhibitory assay | ~5 μM | GI50=20 nM | 24065731 | |
| PC9 | Growth inhibitory assay | ~5 μM | GI50=26 nM | 24065731 | |
| A431 | Growth inhibitory assay | ~5 μM | GI50=547 nM | 24065731 | |
| NCI-H1299 | Growth inhibitory assay | ~5 μM | GI50=4275 nM | 24065731 | |
| NCI-H358 | Growth inhibitory assay | ~5 μM | GI50=1806 nM | 24065731 | |
| PC-9 (exon 19del) | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=84 nM | 26515464 | |
| H3255 (L858R) | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=35 nM | 26515464 | |
| PC-9ER (exon 19del+T790M) | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=37 nM | 26515464 | |
| H1975 (L858R+T790M) | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=23 nM | 26515464 | |
| BID007 (A763_Y764insFQEA) | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=1278 nM | 26515464 | |
| Ba/F3 (FQEA) | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=673 nM | 26515464 | |
| Ba/F3 (HH) | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=1730 nM | 26515464 | |
| Ba/F3 (ASV) | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=5290 nM | 26515464 | |
| Ba/F3 (FQEA) | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=262 nM | 26515464 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一種不可逆的，選擇性抑制突變型EGFR，在無細胞試驗中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分別為21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CO-1686抑制突變體EGFR表達的細胞中的p-EGFR，IC50的范圍為62 到187 nM，同時抑制EGFR磷酸化，在三個WT EGFR 表達的細胞中，IC50 > 2,000 nM。CO-1686選擇性抑制NSCLC細胞表達的突變體EGFR的生長，GI50范圍為7 到 32 nM，并誘導(dǎo)細胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC細胞系表現(xiàn)出上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化的信號和對AKT抑制劑增加的敏感性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 抑制動力學(xué)研究 | |||
| N端GST標(biāo)記的重組人野生型和T790M/L858R雙重突變型EGFR，用于測定。Omnia連續(xù)讀取法根據(jù)供應(yīng)商提供的方法進行。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 表達突變型 EGFR (HCC827，PC9，HCC827-EPR，和 NCI-H1975)的 NSCLC 細胞系和表達 WT EGFR (A431，NCI-H1299，和 NCI-H358)的細胞系。 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 細胞以3,000個細胞每孔接種于生長培養(yǎng)基，用5% FBS，2 mmol/L L-谷酰胺，和1% 青霉素-鏈霉素進行增補，使其粘附過夜，用連續(xù)稀釋的測試化合物處理72小時。細胞活性通過CellTiter-Glo測定，并將結(jié)果表示為扣除背景的相對光單位，歸一化為二甲基亞砜（DMSO）處理的相對值。生長抑制(GI 50)值由GraphPad Prism 5.04測定。MK-2206和XL-880化合物由Selleck化學(xué)藥品得到。CI數(shù)據(jù)通過CalcuSyn產(chǎn)生。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在所有EGFR突變模型，以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表達的轉(zhuǎn)基因小鼠體內(nèi)，CO-1686引起劑量依賴性的顯著的腫瘤生長抑制。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 表達人EGFRL858R- 和 EGFRL858R/T790M的轉(zhuǎn)基因小鼠。 |
| Dosages | ~50 毫克/千克 | |
| Administration | 口服灌胃 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02630186 | Terminated | Non-small Cell Lung Cancer |
Clovis Oncology Inc.|Genentech Inc. |
February 24 2016 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02580708 | Terminated | Non-small Cell Lung Cancer |
Clovis Oncology Inc.|Novartis Pharmaceuticals |
September 30 2015 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02147990 | Terminated | Non-small Cell Lung Cancer |
Clovis Oncology Inc. |
June 16 2014 | Phase 2 |
| NCT01526928 | Terminated | Locally Advanced or Metastatic Non Small Cell Lung Cancer |
Clovis Oncology Inc. |
March 27 2012 | Phase 1|Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 555.55 | 分子式 | C27H28F3N7O3 |
| CAS號 | 1374640-70-6 | SDF | Download Rociletinib (CO-1686) SDF |
| Smiles | CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC(=CC=C4)NC(=O)C=C)C(F)(F)F)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (180.0 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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