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Trilostane

別名: WIN 24540 中文名稱(chēng)：曲洛司坦

Trilostane (WIN 24540) 是一種3β羥類(lèi)固醇脫氫酶抑制劑，用于治療Cushing’s綜合征。

Trilostane Chemical Structure

Trilostane Chemical Structure

CAS: 13647-35-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mg 565.64 現(xiàn)貨
25mg 1040.13 現(xiàn)貨
50mg 1873.66 現(xiàn)貨
100mg 2211.3 現(xiàn)貨
200mg 3661.96 現(xiàn)貨
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Trilostane相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Dehydrogenase Signaling Pathways

Dehydrogenase信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Trilostane (WIN 24540) 是一種3β羥類(lèi)固醇脫氫酶抑制劑，用于治療Cushing’s綜合征。
靶點(diǎn)
3 β-hydroxysteroid dehydrogenase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Trilostane和4-Hydroxy?tamoxifen (OHT)都影響轉(zhuǎn)錄參與細(xì)胞周期調(diào)控，細(xì)胞粘附和基質(zhì)形成的基因，但是，只有12.5％的Trilostane下調(diào)的基因和9.2％上調(diào)的基因和在MCF-7細(xì)胞中類(lèi)似。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Trilostane治療導(dǎo)致狗的基礎(chǔ)血漿皮質(zhì)醇濃度顯著下降Trilostane處理導(dǎo)致血漿醛固酮濃度（PAC）顯著下降，但中值血漿腎素活性（PRA（265 fmol/L/s）比治療前（115 fmol/L/s）明顯高。Trilostane同時(shí)影響下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)和腎素-醛固酮軸。[2]在Dahlsalt敏感大鼠中，Trilostane通過(guò)飲用0.9％鹽水有效地增加收縮壓和逆轉(zhuǎn)中產(chǎn)生的高壓。Trilostane在雌性和雄性大鼠中同樣有效。[3] 在所有貓中，Trilostane減少臨床癥狀和改善內(nèi)分泌試驗(yàn)結(jié)果，但胰島素需求不改變，并且所有的繼續(xù)hypercortisolemia的一些跡象。[4] 在PDH犬中，Trilostane導(dǎo)致血清皮質(zhì)醇和醛固酮濃度的減少，雖然降低血清醛固酮濃度小于血清皮質(zhì)醇濃度。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00181597 Completed
Prostate Cancer|Prostate Adenocarcinoma
Genzyme a Sanofi Company|Sanofi
 March 2004 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 329.43 分子式

C20H27NO3
CAS號(hào) 13647-35-3 SDF Download Trilostane SDF
Smiles CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC45C3(CC(=C(C4O5)O)C#N)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 65 mg/mL ( (197.31 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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