AGI-5198
別名: IDH-C35
AGI-5198 (IDH-C35) 是第一個高效的，選擇性的IDH1 R132H/R132C突變型抑制劑，IC50為0.07 μM/0.16 μM。
AGI-5198 Chemical Structure
CAS: 1355326-35-0
產品質控
批次：
純度：
99.94%
99.94
AGI-5198相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human U87 cells | Function assay | 48 h | Inhibition of IDH1 R132H mutant expressed in human U87 cells assessed as inhibition of 2-hydroxyglutarate production after 48 hrs by LC/MS analysis, IC50=0.07 μM | 24900389 | |
| human HT1080 cells | Function assay | 48 h | Inhibition of IDH1 R132C mutant overexpressed in human HT1080 cells assessed as inhibition of 2-hydroxyglutarate production after 48 hrs by LC/MS analysis, IC50=0.48 μM | 24900389 | |
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生物活性
| 產品描述 | AGI-5198 (IDH-C35) 是第一個高效的，選擇性的IDH1 R132H/R132C突變型抑制劑，IC50為0.07 μM/0.16 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AGI-5198有效抑制突變型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亞型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603膠質瘤細胞系, 具有抗腫瘤的療效，且抑制R-2HG產生，這種作用具有劑量依賴性。在幾乎完全抑制R-2HG的條件下，AGI-5198誘導組蛋白H3K9me3的去甲基化，且誘導與膠質基因分化相關的基因表達。在全基因組DNA甲基化中，抑制mIDH1受損的IDH1突變型生長，但IDH1野生型膠質瘤細胞的生長沒有明顯的變化。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | IDH 酶活性 | |||
| 化合物制備成10 mM儲存在DMSO中，在DMSO中稀釋到終濃度為50X，制備成50 μL反應混合物。通過NADPH消耗實驗，測量α-酮戊二酸到2-羥基戊二酸的轉化率，從而測定IDH酶活性檢測。實驗中，反應結束時，測量剩余的輔因子，加入催化過量的Diaphorase 和 Resazurin, 產生與剩余NADPH的量成比例的熒光信號。測定異檸檬酸到α-酮戊二酸的轉化率 而測定IDH酶活性。這兩種情況下，都在Ex544 Em 590處進行Resorufin的熒光測量。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | TS603 | ||
| 濃度 | 0, 23.4, 93.8, 375, 3000 nM | |||
| 孵育時間 | -- | |||
| 方法 | 軟瓊脂集落形成法 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | AGI-5198每天按450 mg/kg劑量處理R132H-IDH1膠質瘤移植瘤，處理三周，抑制50-60％的生長，對IDH1野生型膠質瘤移植瘤的生長沒有影響。Ki-67蛋白抗體染色的AGI-5198處理的小鼠的腫瘤減少。但是空白對照組和AGI-5198處理的小鼠實驗組中，腫瘤中裂解的caspase-3顯示無顯著差異。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | IDH1突變型膠質瘤移植瘤 |
| Dosages | 每天150 mg/kg, 450 mg/kg | |
| Administration | 口服飼喂 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 462.56 | 分子式 | C27H31FN4O2 |
| CAS號 | 1355326-35-0 | SDF | Download AGI-5198 SDF |
| Smiles | CC1=CC=CC=C1C(C(=O)NC2CCCCC2)N(C3=CC(=CC=C3)F)C(=O)CN4C=CN=C4C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 24 mg/mL ( (51.88 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 14 mg/mL (30.26 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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