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Epoxomicin (BU-4061T)

別名: Aids010837 中文名稱：環(huán)氧酶素

Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一種選擇性蛋白酶體抑制劑，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶體的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促進凋亡。

Epoxomicin (BU-4061T) Chemical Structure

Epoxomicin (BU-4061T) Chemical Structure

CAS: 134381-21-8

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 5561.01 現(xiàn)貨
1mg 1531.53 現(xiàn)貨
5mg 4725.63 現(xiàn)貨
25mg 14496.3 現(xiàn)貨
100mg 29900 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S703801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.87%
99.87

Epoxomicin (BU-4061T)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Proteasome Signaling Pathways

Proteasome信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
DLD1 Function assay 6 hrs Inhibition of chymotrypsin-like activity of 20S proteasome in human DLD1 cells transfected with 4Ub-Luc gene using Succinyl-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC as substrate after 6 hrs by spectrofluorometric analysis, IC50 = 0.006 μM. 22206869
LCL Function assay 12 hrs Inhibition of chymotrypsin-like activity of 20S proteasome beta2 in human LCL cells after 12 hrs, IC50 = 0.005 μM. 20687609
WM266.4 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human WM266.4 cells after 72 hrs by ATPlite assay, IC50 = 0.0048 μM. 22206869
HEK293 Function assay 2 hrs Inhibition of chymotrypsin-like activity of proteasome beta-5 subunit in HEK293 cells using Suc-LLVY-Glo as substrate incubated for 2 hrs prior to substrate addition measured after 10 mins by cell-based proteasome-Glo beta5 assay, IC50 = 0.026 μM. 23540790
DLD1 Function assay 6 hrs Inhibition of peptide-glutamyl-peptide-hydrolyzing activity of 20S proteasome in human DLD1 cells transfected with 4Ub-Luc gene using Z-Leu-Leu-Glu-AMC as substrate after 6 hrs by spectrofluorometric analysis, IC50 = 0.06 μM. 22206869
LCL Function assay 12 hrs Inhibition of trypsin-like activity of 20S proteasome beta2 in human LCL cells after 12 hrs, IC50 = 0.284 μM. 20687609
HEK293 Function assay 2 hrs Inhibition of postacid activity of 20s proteasome beta-1 subunit in HEK293 cells using Z-nLPnLD-Glo as substrate incubated for 2 hrs prior to substrate addition measured after 10 mins by cell-based proteasome-Glo beta1 assay, IC50 = 0.3 μM. 23540790
LCL Function assay 12 hrs Inhibition of PGPH catalytic activity of 20S proteasome beta2 in human LCL cells after 12 hrs, IC50 = 4.56 μM. 20687609
lymphoblastoid cells Function assay Inhibition of chymotrypsin like 20S proteasome activity in lymphoblastoid cells, IC50 = 0.005 μM. 17996987
PC3 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against human PC3 cell line, IC50 = 0.001 μM. 16686537
lymphoblastoid cells Function assay Inhibition of trypsin like 20S proteasome activity in lymphoblastoid cells, IC50 = 0.284 μM. 17996987
KB-8-5-11 Function assay P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 2.5929 μM. 31515284
lymphoblastoid cells Function assay Inhibition of caspase like 20S proteasome activity in lymphoblastoid cells, IC50 = 4.56 μM. 17996987
KB-3-1 Function assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 31515284
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生物活性

產(chǎn)品描述 Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一種選擇性蛋白酶體抑制劑，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶體的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促進凋亡。
特性 Epoxomicin是從Actinomycetes物種中分離的天然產(chǎn)物。
靶點
20S proteasome [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Epoxomicin共價結(jié)合到LMP7, X, MECL1，和蛋白酶體的Z催化亞基。Epoxomicin (100 nM)處理HUVECs，使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa細(xì)胞，導(dǎo)致泛素化蛋白累積。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa細(xì)胞，抑制IκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa細(xì)胞，顯著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA結(jié)合活性，這種作用存在劑量依賴性。[1]

Epoxomicin抑制EL4 淋巴瘤細(xì)胞增殖，IC50為4 nM。[2]

Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增強 GP276。[3]

Epoxomicin 抑制Babesia bigemina生長，IC50為4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg劑量處理B. microti，蟲血癥峰值分別為34.8% 和42.3%。[4]

Epoxomicin (100 nM)處理Plasmodium falciparum，降低78%, 86% 和77%蟲血癥。Epoxomicin (10 μM) 抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。[5]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Epoxomicin 每天按0.58 mg/kg劑量處理，與空白對照組小鼠相比，降低44% CS反應(yīng)。Epoxomicin (2.9 mg/kg)處理小鼠，24小時后，測量耳腫脹，有效地抑制95％刺激性相關(guān)的炎癥反應(yīng)。[1]
動物實驗 Animal Models BALB/c小鼠
Dosages 2.9 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 554.72 分子式

C28H50N4O7
CAS號 134381-21-8 SDF Download Epoxomicin (BU-4061T) SDF
Smiles CCC(C)C(C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)C1(CO1)C)NC(=O)C(C(C)CC)N(C)C(=O)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (180.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (180.27 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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