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Tolcapone

別名: Ro 40-7592 中文名稱:托卡朋

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一種有效和選擇性的可逆硝基酚類兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑,Ki為30nM。

Tolcapone Chemical Structure

Tolcapone Chemical Structure

CAS: 134308-13-7

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 731.11 現(xiàn)貨
10mg 647.01 現(xiàn)貨
50mg 1405.57 現(xiàn)貨
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批次: S402101 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.91%
99.91

Tolcapone相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Tolcapone (Ro 40-7592) 是一種有效和選擇性的可逆硝基酚類兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑,Ki為30nM。
靶點(diǎn)
COMT [4]
30 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Tolcapone作為選擇性外周和中樞COMT抑制劑發(fā)揮作用,對(duì)腎上腺素能,血清素,或膽堿能受體,或其他參與兒茶酚胺合成或代謝的酶沒有影響。[1]在肝臟勻漿發(fā)展(3天)和成年(60天)的大鼠體內(nèi),Tolcapone使COMT活性濃度依賴性增加,Vmax,Km和 IC50 分別為5.3 nM/mg/h,3.3 μM,41 nM,和 2.9 nM/mg/h,13.1 μM,720 nM。在腎臟發(fā)展(3天)和成年(60天)的大鼠體內(nèi),Tolcapone使COMT活性濃度依賴性增加,Vmax,Km和 IC50 分別為2.6 nM/mg/h,2.7 μM,8 nM,和3.5 nM/mg/h,24 μM,177 nM。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Tolcapone口服給藥能夠穿過血腦屏障。Tolcapone急性給藥增加L-DOPA和二羥基苯乙酸(DOPAC)的基礎(chǔ)水平,也會(huì)降低基礎(chǔ)高香草酸(HVA)的水平,但是不影響基礎(chǔ)多巴胺水平。[3] Tolcapone (30 毫克/千克,口服)結(jié)合benserazide (15 毫克/千克,口服)和低劑量L-dopa (10毫克/千克,口服)幾乎完全阻斷大腦和血漿中3-O-甲基多巴(3-OMD)的形成,使L-DOPA在血漿中持續(xù)增加,而L-DOPA和多巴胺在大腦中也產(chǎn)生類似的顯著增加。[4] Tolcapone對(duì)動(dòng)物表現(xiàn)出行為和神經(jīng)化學(xué)物質(zhì)的益處。Tolcapone (30毫克/千克,口服)增加L-DOPA(和benserazide)對(duì)自發(fā)活動(dòng),利血平誘導(dǎo)的體溫降低,以及哌迷清,氟哌啶醇和氟奮乃靜誘導(dǎo)的強(qiáng)直性昏厥的作用。Tolcapone也會(huì)增加苯丙胺或諾米芬新誘導(dǎo)的運(yùn)動(dòng)亢進(jìn),以及苯丙胺(不是阿撲嗎啡)誘導(dǎo)的刻板行為。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03591757 Completed
Transthyretin Amyloidosis|Amyloidosis Leptomeningeal Transthyretin-Related
Boston University|Corino Therapeutics Inc.
October 30 2018 Early Phase 1
NCT02630043 Terminated
Neuroblastoma
Giselle Sholler|Milton S. Hershey Medical Center
December 2015 Phase 1
NCT02929485 Withdrawn
Addiction
University of California Berkeley|University of California San Francisco
July 2013 Phase 4
NCT02080715 Completed
Healthy
University of Zurich
June 2013 Phase 1
NCT00604591 Completed
Frontotemporal Lobar Degeneration
Columbia University|National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)
July 2011 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 273.24 分子式

 

C14H11NO5
CAS號(hào) 134308-13-7 SDF Download Tolcapone SDF
Smiles CC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC(=C(C(=C2)O)O)[N+](=O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 55 mg/mL ( (201.28 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 55 mg/mL (201.28 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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