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中文名稱:鹽酸沃尼妙林
Valnemulin是天然存在的二萜類抗生素pleuromutilin的半合成衍生物,它的作用是抑制肽基轉(zhuǎn)移酶。
Valnemulin HCl Chemical Structure
CAS: 133868-46-9
相關(guān)靶點 | tuberculosis | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Berberine BTZ043 Racemate Teicoplanin Ornidazole Skatole Berberine Sulfate Pipemidic acid Ceftiofur PBTZ169 Aminothiazole Furaltadone HCl Nimorazole Trigonelline Hydrochloride Methyl α-D-mannopyranoside Artemisic acid Pefloxacin Mesylate Protionamide 6-Methoxydihydrosanguinarine | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 抗感染化合物庫 抗生素化合物庫 抗病毒化合物庫 抗寄生蟲藥物庫 腸道微生物代謝物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Valnemulin是天然存在的二萜類抗生素pleuromutilin的半合成衍生物,它的作用是抑制肽基轉(zhuǎn)移酶。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Valnemulin(20μM)完全抑制肽基轉(zhuǎn)移酶的反應(yīng),從而抑制了肽鍵的形成。Valnemulin適度增強核苷酸A2058和A2059的反應(yīng),而他們強烈保護U2506。[1] Valnemulin抑制M hyopneumoniae(MIC90 = 0.5 微克/毫升)和M hyosynoviae(MIC范圍0.1-0.25 微克/毫升)。[2] Valnemulin主要對革蘭氏陽性菌有活性,對一些挑剔的革蘭陰性桿菌(如厭氧菌)及支原體中等強度的活動,并且?guī)缀踔挥迷趧游锷砩?,主要是中國豬。[3] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Valnemulin在大鼠口服后,迅速吸收,分布廣泛和迅速,迅速排出體外。[3] 在年輕的小牛中,Valnemulin導(dǎo)致臨床癥狀減輕,食欲恢復(fù)和體重迅速恢復(fù)。Valnemulin超過Enrofloxacin更迅速減少臨床評分,更有效地從肺部消除分枝桿菌。[4] Valnemulin顯著降低肺的濕-干重(W/D),蛋白濃度,總細胞數(shù),嗜中性粒細胞數(shù),巨噬細胞數(shù)。組織學(xué)分析表明Valnemulin顯著降低組織損傷。Valnemulin顯著增加LPS誘導(dǎo)的超氧化物歧化酶活性,降低肺髓過氧化物酶(MPO)活性活性。Valnemulin也抑制肺中產(chǎn)生腫瘤壞死因子-α,白細胞介素-6和白細胞介素-1β,mRNA水平變化一致。 [5] |
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分子量 | 601.28 | 分子式 | C31H52N2O5S.HCl |
CAS號 | 133868-46-9 | SDF | Download Valnemulin HCl SDF |
Smiles | CC1CCC23CCC(=O)C2C1(C(CC(C(C3C)O)(C)C=C)OC(=O)CSC(C)(C)CNC(=O)C(C(C)C)N)C.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (166.31 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 100 mg/mL (166.31 mM) Ethanol : 100 mg/mL (166.31 mM) |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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