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Iloperidone
別名: HP873 中文名稱：伊潘立酮
Iloperidone (HP873) 是一種dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor抑制劑，用于治療精神分裂癥。
Iloperidone Chemical Structure
CAS: 133454-47-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Iloperidone相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Iloperidone (HP873) 是一種dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor抑制劑，用于治療精神分裂癥。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Iloperidone對去甲腎上腺素alpha(1)-腎上腺素能受體，多巴胺D(3)和血清素5-HT(2A)受體表現(xiàn)出高親和力(Ki < 10 nM)。[1] Iloperidone對多巴胺D3受體(Ki = 7.1 nM)比對多巴胺D4受體(Ki = 25 nM)具有更高的親和力。Iloperidone對5-HT6和5-HT7受體(Ki分別為42.7 nM和21.6 nM)表現(xiàn)出高親和力，并且對5-HT2A (Ki = 5.6 nM)的親和力高于5-HT2C 受體(Ki = 42.8 nM)。[2] Iloperidone顯著增加多巴積累，一個多巴胺轉(zhuǎn)化對D2受體阻滯的響應指數(shù)，作用的劑量范圍在紋狀體中為0.3 mg/kg-10 mg/kg i.p.，伏隔核中為1 mg/kg-10 mg/kg。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在破壞感覺門控的藥力學大鼠模型中，Iloperidone通過拮抗多巴胺能和去甲腎上腺素受體，影響其行為習性，與“非典型的”抗精神病藥一致。Iloperidone (1和3 mg/kg)防止PPI對1 mg/kg PCP治療的破壞作用。Iloperidone (0.3 mg/kg)防止cirazoline誘導的PPI缺失，獨立于其對驚嚇幅度的影響。[4]在大鼠伏隔核(NAC)中，相比于mPFC，Iloperidone (10 mg/kg) 和Melperone (10 mg/kg)分別使DA釋放產(chǎn)生相等的，或更小的增加，而它們不會增加NAC中乙酰膽堿(ACh)的釋放。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05344365 | Withdrawn | Parkinson Disease Psychosis |
Vanda Pharmaceuticals |
June 2022 | Phase 2 |
| NCT04969211 | Completed | Healthy |
Vanda Pharmaceuticals |
June 30 2021 | Phase 1 |
| NCT04712734 | Completed | Schizophrenia |
Vanda Pharmaceuticals |
January 13 2021 | Phase 1 |
| NCT01495169 | Completed | Safety and Tolerability of Iloperidone |
Vanda Pharmaceuticals |
October 2011 | Phase 1 |
| NCT01529294 | Completed | Hepatic Impairment |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
August 2010 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 426.48 | 分子式 | C24H27FN2O4 |
| CAS號 | 133454-47-4 | SDF | Download Iloperidone SDF |
| Smiles | CC(=O)C1=CC(=C(C=C1)OCCCN2CCC(CC2)C3=NOC4=C3C=CC(=C4)F)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 27 mg/mL ( (63.3 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (9.37 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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