Darifenacin HBr

別名: UK-88525 中文名稱(chēng)：氫溴酸達(dá)非那新

目錄號(hào)：S3144 Purity: 99.97%

Darifenacin HBr (UK-88525)是一種選擇性的M3 muscarinic（M3蕈毒堿）受體拮抗劑，pK_i為8.9。

Darifenacin HBr Chemical Structure

CAS: 133099-07-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	898.92	現(xiàn)貨
1g	11700	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S314402 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.97%

99.97

Darifenacin HBr相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	mAChR nAChR AChE	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Otilonium Bromide Lycorine (-)-Huperzine A (HupA) Nitenpyram Cytisine Chelidonine	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
H1299	Proliferation assay	0.3–100 μM	72 h	significantly inhibited H1299 cell proliferation in a concentration-dependent manner	23285263
PC3	Proliferation assay	10 μM and 20 μM		blockade of CHRM3 by darifenacin could effectively reduce cell proliferation	26071486
22Rv1	Proliferation assay	10 μM and 20 μM		blockade of CHRM3 by darifenacin could effectively reduce cell proliferation	26071486
HEK cells	Function assay			Agonist activity at human beta2-adrenoceptor expressed in HEK cells assessed as increase of cAMP level after 10 mins by radioimmunoassay, EC50=0.00082 μM	21310610
H292 cells	Function assay			Agonist activity at human adrenergic beta2 receptor expressed in H292 cells assessed as stimulation of cAMP accumulation after 60 mins, EC50=0.01585 μM	21723724
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at human beta2 adrenergic receptor expressed in HEK293 cells assessed as cAMP accumulation using [125I]cAMP by scintillation counting, EC50=0.0007943 μM	25629394
CHO-K1 cells	Function assay			Inhibition of fast sodium current (INa) in Chinese Hamster Ovary (CHO) K1 cells transfected with human Nav1.5 measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=1.58489 μM	25087753
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生物活性

產(chǎn)品描述

Darifenacin HBr (UK-88525)是一種選擇性的M3 muscarinic（M3蕈毒堿）受體拮抗劑，pK_i為8.9。

靶點(diǎn)

M3 mAChR ^[1]

8.9(pKi)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Darifenacin使興奮劑曲線非平行向右位移，并顯著抑制(+)-順式-二氧戊環(huán)在離體的大鼠膀胱中產(chǎn)生濃度依賴性收縮的最大響應(yīng)。^[1] Darifenacin使MDCK細(xì)胞中R123 (P-糖蛋白探針)累積產(chǎn)生濃度依賴性增加。Darifenacin以明顯的濃度依賴響應(yīng)方式刺激P-gp細(xì)胞膜中ATPase活性，估計(jì)的ED50值為1.6?μM。Darifenacin (100 nM)在基底側(cè)到頂端方向表現(xiàn)出顯著更大的滲透性，導(dǎo)致大約2.6的BBMEC單層分子流出率。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Darifenacin劑量依賴性抑制體積誘導(dǎo)的膀胱收縮(VIBC_AMP)的振幅，283.3 nmol/kg劑量下產(chǎn)生35%的抑制，最大抑制約為50–55%。^[1] 在雌性Sprague-Dawley 大鼠體內(nèi)，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱傳入神經(jīng)Aδ 和C纖維活性，C纖維上傳入峰值的減少可能比Aδ纖維上的減少更加顯著。^[3]在膀胱過(guò)度活動(dòng)癥患者(OAB)中，Darifenacin (7.5 mg和15 mg，每天)降低每周尿失禁發(fā)作次數(shù)，使其分別降低為基線的67.7%和72.8%，而安慰劑僅降低到55.9%。膀胱過(guò)度活躍(OAB)患者體內(nèi)，Darifenacin (7.5 mg 和15 mg，每天)改善排尿頻率，膀胱容量，尿急頻率和嚴(yán)重性，以及尿失禁發(fā)生的次數(shù)，作用顯著優(yōu)于安慰劑。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00703703	Completed	Healthy	Novartis\|Procter and Gamble	May 2008	Phase 1
NCT00921245	Completed	Overactive Bladder	Bayer	June 2007	--
NCT00413790	Completed	Healthy	Novartis\|Procter and Gamble	November 2006	Phase 4
NCT00413426	Completed	Healthy	Novartis\|Procter and Gamble	June 2006	Phase 1
NCT00366002	Completed	Overactive Bladder (OAB)	Novartis\|Procter and Gamble	June 2006	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1] Hegde SS, et al. Br J Pharmacol, 1997, 120(8), 1409-1418. [2] Miller DW, et al. Neurourol Urodyn, 2011, 30(8), 1633-1638. [3] Iijima K, et al. Eur Urol, 2007, 52(3), 842-847. [4] Haab F, et al. Eur Urol, 2004, 45(4), 420-429. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Hegde SS, et al. Br J Pharmacol, 1997, 120(8), 1409-1418.
[2] Miller DW, et al. Neurourol Urodyn, 2011, 30(8), 1633-1638.
[3] Iijima K, et al. Eur Urol, 2007, 52(3), 842-847.

[4] Haab F, et al. Eur Urol, 2004, 45(4), 420-429.

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	507.46	分子式	C₂₈H₃₀N₂O₂.HBr
CAS號(hào)	133099-07-7	SDF	Download Darifenacin HBr SDF
Smiles	C1CN(CC1C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)C(=O)N)CCC4=CC5=C(C=C4)OCC5.Br
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (197.05 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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