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Bisindolylmaleimide I (GF109203X)
別名: GO 6850 中文名稱：雙吲哚馬來酰亞胺 I
Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一種有效的PKC抑制劑，作用于PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，無細胞試驗中IC50分別為20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰島素受體選擇性高3000倍以上。
Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Chemical Structure
CAS: 133052-90-1
產(chǎn)品質(zhì)控
Bisindolylmaleimide I (GF109203X)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| RAW264.7 | Function assay | 24 hrs | Protection against Bacillus anthracis lethal toxin-mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as change in viability after 24 hrs by WST1 dye reduction assay, IC50=1.5μM | 17485504 | |
| insect cells | Function assay | 120 mins | Inhibition of N-terminal GST tag LMTK3 kinase domain (133 to 415 amino acids) (unknown origin) expressed in insect cells incubated for 120 mins by radiometric fluorescent detection based CisBio KinEASE STK-S1 kit based assay, IC50=0.0001318μM | ChEMBL | |
| Sf9 | Function assay | 30 min | Inhibition of GSK3beta (unknown origin) expressed in Sf9 cells using GS1 as substrate and [gamma32]ATP after 30 min by scinitllation counting, IC50=0.19055μM | ChEMBL | |
| RAW264.7 | Function assay | Protection against Bacillus anthracis protective antigen and lethal toxin-diphtheria toxin chimeric protein mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability | 17485504 | ||
| CHO | Function assay | Inhibition of Bacillus anthracis anthrax protective antigen heptamer pre-pore to pore conversion in CMG2-expressing CHO cells | 19540764 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一種有效的PKC抑制劑，作用于PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，無細胞試驗中IC50分別為20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰島素受體選擇性高3000倍以上。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 比PKC抑制劑staurosporine的更大的選擇性。 GF109203X是研究蛋白激酶C信號轉(zhuǎn)導通路的化學探針。在多種癌癥的潛在用途。 | ||||||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GF109203X，作為ATP競爭性PKC抑制劑，抑制激活蛋白激酶C誘導的血小板聚集，可以作為研究PKC在信號轉(zhuǎn)導途徑作用的潛在工具。[1] GF109203X產(chǎn)生了對P-糖蛋白和MRP介導的多藥耐藥的逆轉(zhuǎn)活性。[2][3] GF109203X通過抑制PKC，顯著降低了卡巴膽堿刺激的ERK1/2的活化和SNU-407結(jié)腸癌細胞隨后的擴散。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 蛋白激酶C檢測 | |||
| 蛋白激酶C是通過測量32PI從[gamma-32PI] ATP轉(zhuǎn)移到富含賴氨酸的組蛋白型III-S進行的。將反應混合物（80 μL）含有50 mM Tris-HCl, pH 7.4，100 μM 氯化鈣，10 mM 氯化鎂，37.5 μL/ mL的組蛋白型III，10 μM [gamma-32PI] ATP（1250 cpm/皮摩爾），31 μM牛腦磷脂酰絲氨酸和0.5μM 1,2 sn-dioleylglycerol。十五微升純化的PKC（終濃度為0.38 μg/mL）加入到培養(yǎng)混合物。在30℃下10分鐘后，通過加入30μL 30毫克/毫升的酪蛋白和0.9毫升12％的三氯乙酸停止。該酸性沉淀通過離心收集，溶于1N 氫氧化鈉（100 μL），并用1ml的12％三氯乙酸再次沉淀。將沉淀物溶解在1N氫氧化鈉（100微升），32P摻入由水溶膠閃爍計數(shù)測量。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | SNU-407結(jié)腸癌細胞 | ||
| 濃度 | 1 μM | |||
| 孵育時間 | 48 小時 | |||
| 方法 | 細胞增殖是通過3-（4,5 -二甲基吡啶-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）測定的。細胞接種在96孔板中，并讓其生長過夜。細胞血清饑餓18-24小時，然后用1mM的乙酰膽堿在100 μL的無血清RPMI 1640培養(yǎng)液處理48小時。在加入卡巴膽堿30分鐘前加入抑制劑。10微升MTT溶液（5毫克/毫升）加到各孔中，并將板在37℃溫育3小時。除去培養(yǎng)基后，所形成的甲臜晶體的溶解在100 μL的DMSO中。在570 nm處的吸光度用酶標儀測定，背景吸光度在690nm處被減去。各測定法一式三份進行。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | pMAPK / pCREB / pAKT p-HDAC5 / HDAC5 p-PKD / PKD |
|
11532940 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | GF109203X (10 μg/mouse, i.pl.)劑量依賴性抑制Wistar大鼠體內(nèi)BK誘導的機械痛覺過敏。[5] | |
|---|---|---|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 412.48 | 分子式 | C25H24N4O2 |
| CAS號 | 133052-90-1 | SDF | -- |
| Smiles | CN(C)CCCN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (198.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (2.42 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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