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別名: FRC-8653 中文名稱:西尼地平
Cilnidipine是一種L型和N型鈣離子通道抑制劑,用來治療高血壓。
Cilnidipine Chemical Structure
CAS: 132203-70-4
相關(guān)靶點 | Cav 2.2 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Nilvadipine YM-58483 (BTP2) Bay K 8644 Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A Benidipine HCl Azelnidipine Palmatine chloride Manidipine Lercanidipine hydrochloride Efonidipine Zegocractin (CM 4620) Levosimendan Ionomycin Cinnarizine | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Cilnidipine是一種L型和N型鈣離子通道抑制劑,用來治療高血壓。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Cilnidipine(10 mM)抑制40 mM氯化鉀誘發(fā)的的比率的升高,并且這種抑制作用被omega-conotoxin GVIA處理有效地抑制。[1] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在NMDA受體活化后,Cilnidipine經(jīng)由N型鈣離子通道降低Ca(2+)涌入,在體內(nèi)大鼠視網(wǎng)膜,Cilnidipine可以保護缺血再灌注損傷的神經(jīng)元。[2]和amlodipine處理的自發(fā)性高血壓大鼠/ND mcr-cp (SHR/ND)相比,Cilnidipine顯著防止結(jié)蛋白染色的增加并恢復(fù)腎小球中podocin和nephrin表達。Cilnidipine還可以防止腎血管緊張素II含量,NADPH氧化酶和二氫乙染色SHR/ ND的表達和膜轉(zhuǎn)的增加。[3] Cilnidipine(30 毫克/千克/天的食物)治療抑制Dahl鹽敏感大鼠中收縮壓的增加。Cilnidipine抑制血尿素氮的增加和肌酐清除的減少以及腎小球硬化的進展。和對照處理的達爾S大鼠相比,Cilnidipine減少血漿去甲腎上腺素水平和血漿腎素活性。[4]在毀脊髓大鼠中,Cilnidipine抑制交感神經(jīng)刺激和血管緊張素II引起的升壓反應(yīng)。在麻醉大鼠中,Cilnidipin或omega-conotoxin MVIIA降低平均血壓,但稍微增加心臟速率。在抗高血壓劑量的通道的大鼠體內(nèi),Cilnidipin可影響除了血管L型鈣離子通道的交感神經(jīng)N型鈣離子通道,Ca(2+)。[5] |
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分子量 | 492.52 | 分子式 | C27H28N2O7 |
CAS號 | 132203-70-4 | SDF | Download Cilnidipine SDF |
Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC=CC2=CC=CC=C2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (201.0 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (30.45 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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