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Cilnidipine

別名: FRC-8653 中文名稱:西尼地平

Cilnidipine是一種L型和N型鈣離子通道抑制劑,用來治療高血壓。

Cilnidipine Chemical Structure

Cilnidipine Chemical Structure

CAS: 132203-70-4

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 647.01 現(xiàn)貨
20mg 647.01 現(xiàn)貨
50mg 892.71 現(xiàn)貨
200mg 2422.05 現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述 Cilnidipine是一種L型和N型鈣離子通道抑制劑,用來治療高血壓。
靶點
Calcium channel [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Cilnidipine(10 mM)抑制40 mM氯化鉀誘發(fā)的的比率的升高,并且這種抑制作用被omega-conotoxin GVIA處理有效地抑制。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在NMDA受體活化后,Cilnidipine經(jīng)由N型鈣離子通道降低Ca(2+)涌入,在體內(nèi)大鼠視網(wǎng)膜,Cilnidipine可以保護缺血再灌注損傷的神經(jīng)元。[2]和amlodipine處理的自發(fā)性高血壓大鼠/ND mcr-cp (SHR/ND)相比,Cilnidipine顯著防止結(jié)蛋白染色的增加并恢復(fù)腎小球中podocin和nephrin表達。Cilnidipine還可以防止腎血管緊張素II含量,NADPH氧化酶和二氫乙染色SHR/ ND的表達和膜轉(zhuǎn)的增加。[3] Cilnidipine(30 毫克/千克/天的食物)治療抑制Dahl鹽敏感大鼠中收縮壓的增加。Cilnidipine抑制血尿素氮的增加和肌酐清除的減少以及腎小球硬化的進展。和對照處理的達爾S大鼠相比,Cilnidipine減少血漿去甲腎上腺素水平和血漿腎素活性。[4]在毀脊髓大鼠中,Cilnidipine抑制交感神經(jīng)刺激和血管緊張素II引起的升壓反應(yīng)。在麻醉大鼠中,Cilnidipin或omega-conotoxin MVIIA降低平均血壓,但稍微增加心臟速率。在抗高血壓劑量的通道的大鼠體內(nèi),Cilnidipin可影響除了血管L型鈣離子通道的交感神經(jīng)N型鈣離子通道,Ca(2+)。[5]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 492.52 分子式

C27H28N2O7

CAS號 132203-70-4 SDF Download Cilnidipine SDF
Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC=CC2=CC=CC=C2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 99 mg/mL ( (201.0 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (30.45 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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