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NVP-CGM097
別名: CGM-097
NVP-CGM097是一種高效的、選擇性的MDM2抑制劑， Ki值為1.3 nM。它與MDM2蛋白的p53結(jié)合位點結(jié)合，破壞其蛋白間相互作用，導(dǎo)致p53通路的激活。
NVP-CGM097 Chemical Structure
CAS: 1313363-54-0
產(chǎn)品質(zhì)控
NVP-CGM097相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | MDM2 MDMX p53-MDM2 interaction | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Nutlin-3 Nutlin-3a RG-7112 Idasanutlin (RG7388) MI-773 (SAR405838) NSC 207895 Siremadlin (HDM201) Nutlin-3b MX69 YH239-EE | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 自噬化合物庫 凋亡分子化合物庫 鐵死亡化合物庫 細胞焦亡化合物庫 線粒體靶向化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SJSA1 cells | Function assay | Inhibition of cell proliferation of human SJSA1 cells, GI50=0.35 μM | 26181851 | ||
| HCT116 cells | Function assay | Inhibition of cell proliferation of human HCT116 cells expressing p53, IC50=0.454 μM | 26181851 | ||
| PC3 cells | Function assay | Inhibition of mTORC2 in human PC3 cells assessed as inhibition of AKT phosphorylation at S473 after 1 hr, IC50=0.022 μM | 26102506 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | NVP-CGM097是一種高效的、選擇性的MDM2抑制劑， Ki值為1.3 nM。它與MDM2蛋白的p53結(jié)合位點結(jié)合，破壞其蛋白間相互作用，導(dǎo)致p53通路的激活。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在不同物種間，NVP-CGM097與MDM2的結(jié)合能力有所差異。NVP-CGM097對p53:MDM2相互作用的選擇性是對p53:MDM4相互作用的1176倍，是對Ras:Raf相互作用的3000倍，而對Bcl-2:Bak, Bcl-2:Bad, Mcl-1:Bak, Mcl-1:NOXA, XIAP:BIR3, c-IAP:BIR3的相互作用沒有活性，因此，NVP-CGM097對p53:MDM2具有高選擇性。NVP-CGM097能夠顯著地促進野生型p53進入細胞核，IC50為0.224 μM, 說明它能在活細胞中抑制p53:MDM2的相互作用。NVP-CGM097促進p53如核，從而導(dǎo)致細胞p53依賴性的生長抑制[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | Bon1 cells, NCI-H727 cells, Got1 cells | ||
| 濃度 | 0.1 nM-2500 nM | |||
| 孵育時間 | 48 hrs, 96 hrs, 144 hrs 或 216 hrs | |||
| 方法 | 將細胞按照合適的密度接種于96孔板，在含血清/抗生素的完全培養(yǎng)基中培養(yǎng)24小時。第二天，用不同濃度的NVP-CGM097(0.1 nM-2500 nM)、5-fluorouracil (100 nM-100 μM)、streptozotocin (1 nM-100 μM)、temozolomide (1 μM-1 mM)、everolimus (10 nM)或octreotide (100 nM-10 μM)對細胞進行處理（化合物溶解于不含抗生素、含10% FBS的培養(yǎng)基中）。48、96、144或216小時后，測定細胞的代謝活性、增殖情況。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 靜脈注射后，NVP-CGM097的血清清除率在小鼠中為5 mL/min/kg, 在大鼠中為7 mL/min/kg, 在狗中為3 mL/min/kg, 在猴子中為4 mL/min/kg。與肝血流量相比，NVP-CGM097在所有物種中的血清清除率都比較低（通常為5-10%肝血流量）。NVP-CGM097在嚙齒類動物和猴子中的半衰期為6-12小時；而在狗中的半衰期為20小時，相對來說更長。進行口服給藥后，NVP-CGM097能夠很好地被吸收，在給藥后1-4.5小時中在體內(nèi)達到最高濃度。其在小鼠、大鼠和狗中，口服生物活性利用率比較高，而在猴子中相對較低。在體內(nèi)MDM2擴增的SJSA-1人類腫瘤模型中，NVP-CGM097能夠抑制p53和MDM2的相互作用，并重新激活p53通路。在給藥30 mg/kg的攜瘤小鼠中，p21的mRNA水平升高。對小鼠進行每日給藥，將劑量依賴性地顯著抑制SJSA-1腫瘤的生長[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 靜脈注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 659.26 | 分子式 | C38H47ClN4O4 |
| CAS號 | 1313363-54-0 | SDF | Download NVP-CGM097 SDF |
| Smiles | CC(C)OC1=C(C=C2CC(=O)N(C(C2=C1)C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC=C(C=C4)N(C)CC5CCC(CC5)N6CCN(C(=O)C6)C)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (151.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (151.68 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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* 必填項
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