Dorzolamide HCl

別名: MK-507 (L-671152) HCl 中文名稱：鹽酸多佐胺

目錄號(hào)：S1375 Purity: 99.96%

Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl是一種水溶性的人類carbonic anhydrase II 和 IV抑制劑，其K_i 分別為1.9 nM和31 nM，用于治療青光眼。

Dorzolamide HCl Chemical Structure

CAS: 130693-82-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	899.66	現(xiàn)貨
100mg	3416.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S137502 Water]37 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.96%

99.96

Dorzolamide HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Carbonic Anhydrase I Carbonic Anhydrase II Carbonic Anhydrase IV Carbonic Anhydrase IX Carbonic Anhydrase XII	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	U-104 Indisulam Benzenesulfonamide	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl是一種水溶性的人類carbonic anhydrase II 和 IV抑制劑，其K_i 分別為1.9 nM和31 nM，用于治療青光眼。

靶點(diǎn)

Carbonic anhydrase II ^[1]	Carbonic anhydrase IV ^[1]	Carbonic anhydrase I ^[1]
1.9 nM(Ki)	31 nM(Ki)	6000 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Dorzolamide是碳酸酐酶（CA）II的強(qiáng)大抑制劑，能穿透鞏膜和角膜到達(dá)睫狀突，降低HCO3和房水的形成。^[1] Dorzolamide引起視網(wǎng)膜血管擴(kuò)張血管，通過(guò)三種不同的機(jī)制的直接作用導(dǎo)致的預(yù)收縮，以及獨(dú)立的變化的細(xì)胞外pH值。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在青光眼犬中，Dorzolamide，給藥兩次，每日三次，在第一天顯著降低眼內(nèi)壓（IOP）（每天兩次為7.6毫米汞柱，并且每日三次為16.4毫米汞柱），第5天甚至更高（每天兩次為10.4毫米汞柱以上，并每日三次為13.9毫米汞柱）。Dorzolamide（灌輸藥物眼1天至5天）和口服methazolamide（給藥3天通過(guò)對(duì)第5天）聯(lián)用顯著降低眼壓，這種作用在第1天，3天，和5天均有效。和口服methazolamide 和2％Dorzolamide，每日兩次給藥的組合相比，Dorzolamide（2％）滴眼三次每天產(chǎn)生類似的眼壓下降。^[3] 在兔中，Dorzolamide鹽酸誘導(dǎo)了非常大的眼壓降低并且在晚上也有效。^[4] Dorzolamide最大限度降低了青光眼猴子的眼壓（IOP），分別達(dá)22％，30％和37％。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02967614	Completed	Glaucoma\|Eye Diseases\|Ocular Hypertension	Kukje Pharma	December 2016	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Maren TH, et al. J Ocul Pharmacol Ther, 1997, 13(1), 23-30. [2] Josefsson A1, et al. Exp Eye Res, 2004, 78(2), 215-221. [3] Gelatt KN, et al. Vet Ophthalmol, 2001, 4(1), 61-67. [4] Percicot CL, et al. J Pharmacol Toxicol Methods, 1996, 36(4), 223-228. [5] Sugrue MF, et al. J Ocul Pharmacol Ther, 1996, 12(3), 363-376. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Maren TH, et al. J Ocul Pharmacol Ther, 1997, 13(1), 23-30.
[2] Josefsson A1, et al. Exp Eye Res, 2004, 78(2), 215-221.
[3] Gelatt KN, et al. Vet Ophthalmol, 2001, 4(1), 61-67.

[4] Percicot CL, et al. J Pharmacol Toxicol Methods, 1996, 36(4), 223-228.
[5] Sugrue MF, et al. J Ocul Pharmacol Ther, 1996, 12(3), 363-376.

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	360.9	分子式	C₁₀H₁₆N₂O₄S₃.HCl
CAS號(hào)	130693-82-2	SDF	Download Dorzolamide HCl SDF
Smiles	CCNC1CC(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)C.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 37 mg/mL (102.52 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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