Bindarit

別名: AF?2838 中文名稱：賓達(dá)利

目錄號：S3032 Purity: 99.75%

Bindarit是天然化合物，具有特定抗炎活性，因?yàn)檫x擇性抑制炎癥趨化因子亞家族，包括單核細(xì)胞趨化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。

Bindarit Chemical Structure

CAS: 130641-38-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1796.38	現(xiàn)貨
5mg	1394.08	現(xiàn)貨
25mg	3863.74	現(xiàn)貨
50mg	5478.15	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.75%

99.75

Bindarit相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Cl-amidine TAPI-1 Tempol Anti-mouse CD8α-InVivo Tranilast Sinomenine Geniposidic acid GI254023X CORM-3 Bestatin (Ubenimex) ATP Acacetin Germacrone Oxymatrine Gastrodin Atractylenolide I Y-320 Sinomenine hydrochloride Tomatidine Hydrochloride Thymoquinone Demethylzeylasteral (T-96) Lupeol Flufenamic acid Quercitrin Laquinimod Iguratimod Calycosin Sanguinarine Punicalagin Z-Guggulsterone Fenamic acid Tiragolumab (anti-TIGIT) Thymol Jujuboside A PMX-53 6-Shogaol Isoliensinine Tiaprofenic acid Arachidonic acid Astragalin Linarin Isoliquiritin Platycodin D Pipecolic acid Umbelliferone Thymopentin Salvianolic acid A VGX-1027 Sinigrin Isovitexin Buddlejasaponin IVb Lysionotin Liensinine Ginsenoside CK Lentinan Wogonoside Bakuchiol Carnosol Madecassic acid Acetylharpagide Anwuligan Ginkgetin Eicosapentaenoic Acid (EPA) Tryptanthrin Pranlukast	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 生物活性庫Ⅱ	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述	文獻(xiàn)信息
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

Bindarit是天然化合物，具有特定抗炎活性，因?yàn)檫x擇性抑制炎癥趨化因子亞家族，包括單核細(xì)胞趨化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。

特性

Bindarit 缺乏免疫抑制效果。

靶點(diǎn)

MCP-1/CCL2 ^[1]

MCP-3/CCL7 ^[1]

MCP-2/CCL8 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Bindarit 處理，抑制人類單核細(xì)胞產(chǎn)生對細(xì)菌LPS 或 C.白色鏈珠菌反應(yīng)的單核細(xì)胞趨化蛋白-1(MCP-1)，IC50分別為 172 µM和403 µM。Bindarit抑制LP誘導(dǎo)的 MCP-1產(chǎn)量，與MCP-1 mRNA轉(zhuǎn)錄水平降低相關(guān)，IC50 為75 µM。Bindarit抑制LPS刺激的MM6細(xì)胞中 MCP-1產(chǎn)量，IC50為425 μM, 不會影響IL-8 或 IL-6釋放。^[2] Bindarit處理，抑制 MCP-1從IL-1刺激的成骨細(xì)胞系Saos-2中釋放。^[3] Bindarit即使是最大濃度時(shí)，在體外也作用于人類 IIB-MEL-J黑色素瘤或ECs也沒有毒性，雖然其抑制MCP-1表達(dá)。^[4] Bindarit(10-300 μM)降低大鼠血管平滑肌細(xì)胞(VSMC) 增殖，遷移，和入侵。^[5] Bindarit 誘導(dǎo)傳統(tǒng) NF-κB通路的下調(diào)。Bindarit特定抑制p65 和p65/p50 誘導(dǎo)的 MCP-1啟動子激活，而對其他測試的激活的啟動子沒有作用效果，說明 Bindarit 作為 NF-κB亞型的一個(gè)特定子集而起作用，且在全部NF-κB炎癥通路中選擇其作用靶點(diǎn)。^[6] Bindarit調(diào)節(jié)癌細(xì)胞增殖和遷移，主要通過對TGF-β和AKT 信號的負(fù)調(diào)控。^[7]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

Bindarit 處理，抑制人類單核細(xì)胞產(chǎn)生對細(xì)菌LPS 或 C.白色鏈珠菌反應(yīng)的單核細(xì)胞趨化蛋白-1(MCP-1)，IC50分別為 172 µM和403 µM。Bindarit抑制LP誘導(dǎo)的 MCP-1產(chǎn)量，與MCP-1 mRNA轉(zhuǎn)錄水平降低相關(guān)，IC50 為75 µM。Bindarit抑制LPS刺激的MM6細(xì)胞中 MCP-1產(chǎn)量，IC50為425 μM, 不會影響IL-8 或 IL-6釋放。^[2]

Bindarit處理，抑制 MCP-1從IL-1刺激的成骨細(xì)胞系Saos-2中釋放。^[3]

Bindarit即使是最大濃度時(shí)，在體外也作用于人類 IIB-MEL-J黑色素瘤或ECs也沒有毒性，雖然其抑制MCP-1表達(dá)。^[4]

Bindarit(10-300 μM)降低大鼠血管平滑肌細(xì)胞(VSMC) 增殖，遷移，和入侵。^[5]

Bindarit 誘導(dǎo)傳統(tǒng) NF-κB通路的下調(diào)。Bindarit特定抑制p65 和p65/p50 誘導(dǎo)的 MCP-1啟動子激活，而對其他測試的激活的啟動子沒有作用效果，說明 Bindarit 作為 NF-κB亞型的一個(gè)特定子集而起作用，且在全部NF-κB炎癥通路中選擇其作用靶點(diǎn)。^[6]

Bindarit調(diào)節(jié)癌細(xì)胞增殖和遷移，主要通過對TGF-β和AKT 信號的負(fù)調(diào)控。^[7]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Bindarit 按 50 mg/kg劑量口服給藥 NZB/W小鼠，延遲蛋白尿的發(fā)病, 顯著保護(hù)免受腎功能損傷且延長NZB/W小鼠或狼瘡小鼠壽命。Bindarit 處理腎炎進(jìn)展中，完全抑制MCP-1上調(diào)。^[1] Bindarit 處理人類黑色素瘤，抑制MCP-1，也降低腫瘤生長和巨噬細(xì)胞浸潤，使腫瘤壞死。^[4] Bindarit作用于非-高血脂和高血脂的血管損傷的動物模型，通過直接作用于VSMC 增殖和遷移，及通過降低新生內(nèi)膜內(nèi)巨噬細(xì)胞含量，而有效減少新生內(nèi)膜形成。^[5] Bindarit作用于攜帶前列腺癌 PC-3M-Luc2移植瘤的小鼠，導(dǎo)致?lián)p傷性腫瘤轉(zhuǎn)移性疾病，作用于含乳腺癌4T1-Luc細(xì)胞的 Balb/c小鼠，局部腫瘤形成受損傷。此外, Bindarit 處理4T1-Luc原發(fā)性腫瘤，顯著降低腫瘤相關(guān)的巨噬細(xì)胞浸潤，和髓細(xì)胞衍生的抑制細(xì)胞浸潤。^[7]
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	患自發(fā)性自身免疫疾病的NZB/W F1 雌性小鼠
	Dosages	~50 mg/kg/day
	Administration	口服飼喂

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01269242	Completed	Coronary Restenosis	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A	January 2009	Phase 2
NCT01109212	Completed	Diabetic Nephropathy	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A\|Mario Negri Institute for Pharmacological Research	March 2007	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Zoja C, et al. Kidney Int, 1998, 53(3), 726-734. [2] Sironi M, et al. Eur Cytokine Netw, 1999, 10(3), 437-442. [3] Guglielmotti A, et al. Inflamm Res, 2002, 51(5), 252-258. [4] Gazzaniga S, et al. J Invest Dermatol, 2007, 127(8), 2031-2041. [5] Grassia G, et al. Cardiovasc Res, 2009, 84(3), 485-493. [6] Mora E, et al. Cell Cycle, 2012, 11(1), 159-169. [7] Zollo M, et al. Clin Exp Metastasis, 2012, 29(6), 585-601. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Zoja C, et al. Kidney Int, 1998, 53(3), 726-734.
[2] Sironi M, et al. Eur Cytokine Netw, 1999, 10(3), 437-442.
[3] Guglielmotti A, et al. Inflamm Res, 2002, 51(5), 252-258.

[4] Gazzaniga S, et al. J Invest Dermatol, 2007, 127(8), 2031-2041.
[5] Grassia G, et al. Cardiovasc Res, 2009, 84(3), 485-493.
[6] Mora E, et al. Cell Cycle, 2012, 11(1), 159-169.
[7] Zollo M, et al. Clin Exp Metastasis, 2012, 29(6), 585-601.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	324.37	分子式	C₁₉H₂₀N₂O₃
CAS號	130641-38-2	SDF	Download Bindarit SDF
Smiles	CC(C)(C(=O)O)OCC1=NN(C2=CC=CC=C21)CC3=CC=CC=C3
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (197.3 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 64 mg/mL (197.3 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL ( (200.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 29 mg/mL (89.4 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL ( (200.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 33 mg/mL (101.73 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL ( (200.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 33 mg/mL (101.73 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑					動物體內(nèi)配方計(jì)算器
體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑	澄清溶液	10%DMSO 1 90%Corn oil	6.6mg/ml (20.35mM)	以 1 mL 工作液為例，取100μL66mg/ml的澄清DMSO儲備液加到900μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！	動物體內(nèi)配方計(jì)算器
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil	1.0mg/ml (3.08mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 20mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	10.0mg/ml (30.83mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL200mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	8.0mg/ml (24.66mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL160mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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