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Batimastat (BB-94)

中文名稱:巴馬司他

Batimastat (BB-94)是一種有效的,廣譜matrix metalloprotease (MMP)(基質(zhì)金屬蛋白酶)抑制劑,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7和MMP-3,IC50分別為3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM和20 nM。也抑制其他金屬蛋白酶的活性,如ADAM17。

Batimastat (BB-94) Chemical Structure

Batimastat (BB-94) Chemical Structure

CAS: 130370-60-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1793.61 現(xiàn)貨
1mg 731.36 現(xiàn)貨
10mg 2231.86 現(xiàn)貨
1g 60933.6 現(xiàn)貨
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Batimastat (BB-94)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
white blood cells Antifibrotic assay 25 to 150 mg/kg 13 days Antifibrotic activity in bleomycin-induced C57B1/6 mouse model assessed as inhibition of white blood cells in bronchoalveolar lavage at 25 to 150 mg/kg, po bid administered 2 hrs prior bleomycin induction for 13 days 15582436
Sf9 insect cells Function assay Inhibition of human matrix metalloprotease-9 expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.025 μM 15582436
Sf9 insect cells Function assay Inhibition of human matrix metalloprotease-2 expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.013 μM 15582436
HT1080 Function assay In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.0021μM 9873712
RPM18866 Function assay Tested for inhibition against CD23 (IgE receptor) proteolysis in membranes derived from RPM18866 cells ( a human B-cell line), IC50=0.1μM 9871622
RPM18866 Function assay Inhibition against CD23 (IgE receptor) proteolysis in membranes derived from RPM18866 cells, IC50=0.1μM 9871623
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生物活性

產(chǎn)品描述 Batimastat (BB-94)是一種有效的,廣譜matrix metalloprotease (MMP)(基質(zhì)金屬蛋白酶)抑制劑,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7和MMP-3,IC50分別為3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM和20 nM。也抑制其他金屬蛋白酶的活性,如ADAM17。
靶點(diǎn)
MMP-1 [1] MMP-2 [1] MMP-9 [1] MMP-7 [1] MMP-3 [1]
3 nM 4 nM 4 nM 6 nM 20 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Batimastat (BB-94)是一種有效的廣譜基質(zhì)金屬蛋白酶(MMP)抑制劑,抑制MMP-1,MMP-2,MMP-9,MMP-7和MMP-3的IC50分別 為3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM和20 nM。[1]

Batimastat表現(xiàn)出意想不到的結(jié)合的幾何形狀,其中噻吩環(huán)深深地插入主要的特異性位點(diǎn)。[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Batimastat能抑制B16-BL6小鼠黑色素瘤的轉(zhuǎn)移擴(kuò)散和生長(zhǎng)。[1]

在結(jié)腸原位腫瘤模型小鼠,Batimastat抑制原代腫瘤生長(zhǎng)(50%),本地/區(qū)域傳播(從67%到35%),和遠(yuǎn)距離轉(zhuǎn)移(從30%到10%)。[3]

Batimastat降低實(shí)驗(yàn)性血管瘤的體內(nèi)生長(zhǎng),最可能是通過阻斷內(nèi)皮細(xì)胞募集轉(zhuǎn)化細(xì)胞或通過與血管結(jié)構(gòu)的細(xì)胞組織的干擾而實(shí)現(xiàn)。[4]

動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 裸鼠
Dosages 30 毫克/毫升
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 477.64 分子式

C23H31N3O4S2

CAS號(hào) 130370-60-4 SDF Download Batimastat (BB-94) SDF
Smiles CC(C)CC(C(CSC1=CC=CS1)C(=O)NO)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 96 mg/mL ( (200.98 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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