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Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一種選擇性ROCK1和ROCK2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為140 nM和300nM，比對(duì)其他激酶包括PKC，cAMP依賴性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用強(qiáng)200多倍。

Y-27632 2HCl Chemical Structure

Y-27632 2HCl Chemical Structure

CAS: 129830-38-2

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10mM (1mL in DMSO) 1278.83 現(xiàn)貨
2mg 576.16 現(xiàn)貨
5mg 972.96 現(xiàn)貨
10mg 1396.58 現(xiàn)貨
50mg 4674.45 現(xiàn)貨
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常與Y-27632 2HCl一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

SB202190

Y-27632 2HCl和SB202190，與其他抑制劑一起，使人原代真皮成纖維細(xì)胞中生成誘導(dǎo)性間充質(zhì)干細(xì)胞(iMSCs)。

Lai PL, et al. Sci Rep. 2017 Mar 17;7:44534.

SB431542

Y-27632 2HCl和SB431542聯(lián)合可逆轉(zhuǎn)mTEC-KO小鼠細(xì)胞中TGF-β1誘導(dǎo)的間充質(zhì)肌動(dòng)蛋白細(xì)胞骨架應(yīng)激纖維。

Das S, et al. BMC Cell Biol. 2009 Dec 21;10:94.

Laduviglusib (CHIR-99021)

Y-27632 2HCl和CHIR99021共同降低野生型(WT)和PKP2mut心肌細(xì)胞中脂肪生成基因的表達(dá)。

Parrotta EI, et al. Int J Mol Sci. 2021 Feb 18;22(4):2004.

MG132

Y-27632 2HCl可減少M(fèi)G132預(yù)處理后MYLA細(xì)胞中由TNFα引起的P-IκBα多聚泛素化。

Gallardo F, et al. Leukemia. 2018 Oct;32(10):2211-2223.

Z-VAD-FMK

Y27632 2HCl和Z-VAD-FMK可阻斷H2O2誘導(dǎo)的PC12細(xì)胞膜起泡和胞核凝聚。

Wang Y, et al. Front Mol Neurosci. 2017 Mar 14;10:75.

Y-27632 2HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

ROCK Signaling Pathways

ROCK信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
SW620 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
HCT15 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
HCT116 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
LS174T Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Moderately inhibits cell growth 10021386
Neonatal rat ventricular myocytes Function Assay 10 μM 48 h Inhibits ET-1-induced increases in protein synthesis, cell size and myofibrillar organization 10386613
Stellate Cell Function Assay 25 μM 15 min Inhibits formation of F-actin stress fibers and phosphorylation of myosin light chain 10600496
Rat Vascular Smooth Muscle Cells Function Assay 10 μM 2 h Inhibits angiotensin II-induced hypertrophy 10642317
PC3 Function Assay 25 μM 1 h Induces morphological changes 10720471
PC3 Migration Assay 25 μM 1 h Inhibits the BMFB-CM and the EGF-stimulated migration 10720471
PC3 Growth Inhibition Assay 25 μM 17 h Does not inhibit cell growth 10720471
LNCaP Growth Inhibition Assay 25 μM 17 h Does not inhibit cell growth 10720471
Rat hepatic stellate cells Function Assay 30 μM 48 h Diminishes the phosphorylation of Erk2, and decreases new DNA synthesis 10845663
Pancreatic acinar cells Function Assay 10?μM 70 min Potentiates CCK-stimulated pancreatic enzyme secretion 12745080
C2C12 Function Assay 10?μM 6 h Prevents the serine phosphorylation of IRS-1 induced by insulin and/or TNF-α 16267124
PC 12 Function Assay 10?μM 24 h Attenuates catecholamine biosynthesis 16219424
Cynomolgus monkey embryonic stem cells Cytotoxic Assay 20 μM 24 h Promotes cyES cell survival 18940855
TSGH 8301 Migration Assay 20 μM 1 h Increases cell migration 19896475
Swiss3T3 Colony-forming Assay 10 μM 13 d Increases prostate cell colony-forming activity 21464902
HT22 Cytotoxic Assay 10 μM 13 h Protects against glutamate-induced neuronal death 22810835
Salivary gland stem cells Function Assay 10 μM 7 d Reduces SGSC senescence 25804560
Src-2 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
Src-1 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
NIH3T3 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
Src-4 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
Src-1 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
Ras-4 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
Ras-2 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
mNET1-e Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
mNET1-d Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
Dbl-e Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Moderately inhibits cell growth 10021386
Dbl-d Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
NIH3T3 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
Mesothelial cells from rat mesentery Invasive Assay 30 μM 20 h Blocks invasive activity 9930872
CCL39 Function Assay 30 μM 30 min Completely abolishes activation of Na-H exchanger NHE1 by integrins 9693382
HeLa Function Assay 10 μM 30 min Inhibits the formation of stress fibers and the assembly of vinculin-containing focal adhesions 9668072
N1E-115 Function Assay 10 μM 2 h Inhibits the assembly of microtubules and intermediate filaments to form extended processes 9647654
Swiss 3T3 cells Function Assay 10 μM 2 h Inhibits the assembly of microtubules and intermediate filaments to form extended processes 9647654
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生物活性

產(chǎn)品描述 Y-27632 2HCl是一種選擇性ROCK1和ROCK2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為140 nM和300nM，比對(duì)其他激酶包括PKC，cAMP依賴性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用強(qiáng)200多倍。
靶點(diǎn)
ROCK1 (p160ROCK) [1]
(Cell-free assay)		 ROCK2 [6]
(Cell-free assay)
140 nM(Ki) 300 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依賴的蛋白激酶和 肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)幾乎沒(méi)有活性，Ki分別為26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通過(guò)選擇性抑制Ca2+敏感化，而抑制多種興奮劑而不是KCl，包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane誘導(dǎo)的平滑肌收縮，IC50為0.3-1 μM。Y-27632 作用于培養(yǎng)的細(xì)胞，抑制Rho誘導(dǎo)的, p160ROCK調(diào)節(jié)的應(yīng)力纖維的形成。[1]

Y-27632處理，阻斷 Rho調(diào)節(jié)的肌動(dòng)球蛋白的激活，也阻斷LPA刺激的MM1 細(xì)胞入侵活性，這種作用存在濃度依賴性。[2]

10 μM Y-27632 處理在無(wú)血清懸浮(SFEB)培養(yǎng)基中的人類胚胎干細(xì)胞(hES)，顯著減少分離誘導(dǎo)的凋亡，提高克隆效率(從~1%提高到~27%), 轉(zhuǎn)基因后促進(jìn)亞克隆,且使SFEB培養(yǎng)的hES細(xì)胞存活及分化成Bf1+皮質(zhì)和基底端腦祖細(xì)胞。[5]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western Blot p-LIMK1(Thr508) p-LIMK2(Thr505) p-Cofilin(Ser3) CDK2 KRT7 ROCK2 E-cadherin p-MLC2(Ser19) 24704720
Transwell migration assay cell migration inhibition 27694793
Immunofluorescence Neurotoxicity Assay E-cadherin beta-catenin Phalloidin 21362567
Growth inhibition assay cell proliferation 24523903
ELISA caspase-9 30320378
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Y-27632按30 mg/kg劑量口服處理自發(fā)性高血壓大鼠，腎性高血壓大鼠，及去氧皮質(zhì)酮醋酸(DOCA)鹽高血壓大鼠，顯著降低血壓，這種作用存在劑量依賴性。[1]

Y-27632按每小時(shí)0.55 μL通過(guò)植入泵持續(xù)處理表達(dá)Val14-RhoA的大鼠，持續(xù)11天，延遲 MM1 細(xì)胞入侵。[2]

Y-27632作用于肺循環(huán)，通過(guò)抑制ROCK, 降低 缺氧誘導(dǎo)的血管生成，和血管重構(gòu)。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶自發(fā)或誘發(fā)高血壓的雄性Wistar大鼠; 艾利希腹水癌小鼠模型
Dosages 30 mg/kg/day (大鼠)；0-10 mg/kg （小鼠）
Administration 口服處理 (大鼠)；ip（小鼠）

化學(xué)信息&溶解度

分子量 320.26 分子式

C14H21N3O.2HCl
CAS號(hào) 129830-38-2 SDF Download Y-27632 2HCl SDF
Smiles CC(C1CCC(CC1)C(=O)NC2=CC=NC=C2)N.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (199.83 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 64 mg/mL (199.83 mM)

Ethanol : 4 mg/mL (12.48 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
Is there any data about the Amax (maximum attraction luminosity) and extinction coefficient of this compound?

回答：
The wavelength we used to test HPLC is 260nm while the extinction coefficient is unknown.

問(wèn)題 2:
Could this product be used in cell culture? Do you have any reference for this application?

回答：
Yes. The Y-27632 can be used in cell culture certainly. Here is the reference website: http://molpharm.aspetjournals.org/content/57/5/976.full.

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