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S49076

S49076是一種新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制劑，IC50低于20 nM。

S49076 Chemical Structure

S49076 Chemical Structure

CAS: 1265965-22-7

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mg 1204.53 現(xiàn)貨
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批次： S840401 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.73%
99.73

S49076相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

c-Met Signaling Pathways

c-Met信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 S49076是一種新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制劑，IC50低于20 nM。
靶點(diǎn)
Met [1]
(Cell-free assay)		 Mer [1]
(Cell-free assay)		 Axl [1]
(Cell-free assay)		 FGFR3 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
1 nM 2 nM 7 nM 15 nM 17 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 S49076有效地抑制細(xì)胞內(nèi)MET, AXL和FGFRs的磷酸化，并在體內(nèi)體外實(shí)驗(yàn)中抑制其下游信號(hào)同路。在細(xì)胞模型中，S49076抑制依賴于MET和FGFR2的胃癌細(xì)胞，阻止肺癌細(xì)胞的MET驅(qū)動(dòng)的遷移、抑制表達(dá)FGFR1/2和AXL的肝癌細(xì)胞的集落形成。S49076抑制細(xì)胞生存能力、運(yùn)動(dòng)型、表達(dá)MET、AXL或FGFRs的癌細(xì)胞的三維集落形成[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 GTL-16和SNU-16細(xì)胞系
濃度 --
孵育時(shí)間 96 h 或 120 h
方法

在GTL-16和SNU-16細(xì)胞活力的檢測(cè)中，將細(xì)胞接種于96孔板，用含10% FCS的培養(yǎng)基進(jìn)行培養(yǎng)。48小時(shí)后，加入不同濃度的S49076。在96小時(shí)（GTL-16）或120小時(shí)（SNU-16）后，加入5 mg/ml MTT，在37℃下孵育4小時(shí)。移除MTT溶液后，將形成的甲瓚代謝物溶解于SDS（SNU-16）或DMSO（GTL-16）。在540 nm處測(cè)定吸光值。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 S49076在MET和FGFR依賴性的腫瘤移植物中具有顯著的抗腫瘤活性。S49076在腫瘤中具有高分布，給藥量為3.125 mg/kg時(shí)，其在腫瘤內(nèi)的半衰期約為7小時(shí)，而在血液中則少于2小時(shí)。在6.25 mg/kg以上的劑量下，超過50%的MET磷酸化被抑制，維持時(shí)間為16小時(shí)。S49076在耐受bevacizumab的模型中也有活性，與bevacizumab結(jié)合使用，完全抑制結(jié)腸癌癌異種移植的生長[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雌性balb/c小鼠和swiss nu/nu小鼠
Dosages 50 或 100 mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 438.50 分子式

C22H22N4O4S
CAS號(hào) 1265965-22-7 SDF Download S49076 SDF
Smiles C1COCCN1CC2=CNC(=C2)C=C3C4=C(C=CC(=C4)CN5C(=O)CSC5=O)NC3=O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 87 mg/mL ( (198.4 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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