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Colistin Sulfate

別名: Polymixin E Sulfate 中文名稱：硫酸粘桿菌素

Colistin (Polymixin E)是一種環(huán)狀陽離子十肽，鏈接到脂肪酸側(cè)鏈，屬于一組結(jié)構(gòu)類似的細(xì)菌抗微生物肽。

Colistin Sulfate Chemical Structure

Colistin Sulfate Chemical Structure

CAS: 1264-72-8

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Colistin Sulfate 相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Colistin (Polymixin E)是一種環(huán)狀陽離子十肽，鏈接到脂肪酸側(cè)鏈，屬于一組結(jié)構(gòu)類似的細(xì)菌抗微生物肽。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Colistin (2 μg/mL)可有效作用于大部分Escherichia coli 和P. Aeruginosa菌株, 及全部Enterobacter, Salmonella, Shigella, Pasteurella, Brucella, 和 Bordetella. Proteus, Serratia, Providencia菌株。Colistin 抑制225株 P.aeruginosa 菌株，MIC90 和 MIC50分別為6.3 μg/mL 和1.6μg/mL。Colistin sulfate因?yàn)橛卸拘裕詢H被批準(zhǔn)作為局部用藥和口服用藥。[1] Colistin sulfate口服處理(片劑或糖漿) ，用于腸道去污；局部用藥(粉末)，用于治療細(xì)菌性皮膚感染。Colistin 與細(xì)菌膜在革蘭氏陰性菌外膜的陽離子多肽（colistin）和陰離子脂多糖（LPS）分子之間通過靜電作用而相互作用，導(dǎo)致細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)紊亂。Colistin可從帶負(fù)電荷的脂多糖中置換鎂(Mg+2)和鈣(Ca+2), 通常使LPS分子穩(wěn)定,導(dǎo)致外膜局部干擾。Colistin也具有高效的抗內(nèi)毒素活性。[2] Colistin sulfate作用于Acinetobacter baumannii 2.5 小時到7小時，產(chǎn)生強(qiáng)效的抗生素后效應(yīng)，這種作用具有濃度依賴性。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Colistin sulfate (5%, 肌肉注射)處理小鼠，導(dǎo)致肌圍出現(xiàn)紅斑。 Colistin sulfate每天按 15 mg/kg劑量肌肉注射處理5天，可對豬仔產(chǎn)生明顯的神經(jīng)毒性，也可使小鼠腎和肝臟上皮組織發(fā)生顆粒變性。Colistin sulfate按2.5 mg/kg 和5.0 mg/kg劑量肌肉注射處理小鼠，Cmax分別為3.73 mg/mL 和 6.40 mg/mL, Tmax分別為32 分鐘和 34分鐘, t(1/2beta)分別為256分鐘和264分鐘,絕對生物利用度分別為95.94% 和 88.45%。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06087536 Not yet recruiting
Hospital-acquired Bacterial Pneumonia|Ventilator-associated Bacterial Pneumonia
Omnix Medical Ltd
 January 2024 Phase 2
NCT05542446 Terminated
Colistin
St. Anne''s University Hospital Brno Czech Republic|Palacky University
 September 1 2022 Phase 4
NCT04775238 Unknown status
Nosocomial Infections
Sohag University
 February 27 2021 Not Applicable
NCT04208945 Unknown status
Pneumonia Ventilator-associated|Gram-Negative Pneumonia
University of Thessaly
 December 2019 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 1400.63 分子式

C52H98N16O13.5/2H2SO4
CAS號 1264-72-8 SDF Download Colistin Sulfate SDF
Smiles CCC(C)CCCC(=O)NC(CCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CCN)C(=O)NC1CCNC(=O)C(NC(=O)C(CCN)NC(=O)C(CCN)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCN)NC1=O)C(C)O.CCC(C)CCCC(=O)NC(CCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CCN)C(=O)NC2CC
儲存條件(自收到貨起)

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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