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Birinapant

別名: TL32711 中文名稱：比瑞那帕

Birinapant是一種SMAC模擬拮抗劑，對cIAP1最有效，無細胞試驗中Kd為<1 nM，對XIAP作用較弱。Birinapant可幫助誘導(dǎo)HIV-1感染的細胞凋亡。Phase 2。

Birinapant Chemical Structure

Birinapant Chemical Structure

CAS: 1260251-31-7

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 3415.23 現(xiàn)貨
5mg 1556.1 現(xiàn)貨
50mg 4668.3 現(xiàn)貨
1g 36609.3 現(xiàn)貨
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常與Birinapant一起在實驗中被使用的化合物

Docetaxel

Birinapant和Docetaxel聯(lián)合在頭頸部鱗狀細胞癌UMSCC-46中更活躍，并在其異種移植小鼠模型中顯著減少腫瘤體積。

Eytan DF, et al. Laryngoscope. 2015 Mar;125(3):E118-24.

Carboplatin

Birinapant和Carboplatin聯(lián)合可誘導(dǎo)SKOV3和OVCAR8凋亡，并增強幾種卵巢癌細胞系死亡。

Singh T, et al. Int J Oncol. 2022 Mar;60(3):35.

Gemcitabine

Birinapant和Gemcitabine組合可阻斷TNF-α，使PANC-1細胞中的凋亡細胞減少 25-30%。

Zhu X, et al. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 2018 Sep;7(9):549-561.

Bortezomib

Birinapant與Bortezomib協(xié)同作用，誘導(dǎo)Btz-na?ve的U266 MM細胞和Btz耐藥的PS-R多發(fā)性骨髓瘤細胞凋亡。

Zhou L, et al. J Hematol Oncol. 2019 Mar 7;12(1):25.

Zosuquidar 3HCl

Birinapant和Zosuquidar組合可誘導(dǎo)HBV+肝細胞死亡，并改善HBV感染免疫活性小鼠模型中HBV HBsAg的控制動力學(xué)。

Morrish E, et al. Viruses. 2020 Aug 17;12(8):901.

Birinapant相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

IAP Signaling Pathways

IAP信號通路圖

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
Molm13? Function Assay 2/20/200 nM 24 h decreases cIAP1 and, to a much lesser extent, cIAP2, and XIAP under various conditions 24526787
PANC-1 Growth Inhibition Assay 50/200/500 nM 0-96 h inhibits cell growth in both time and dose dependent manner 26252969
WM1366 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=7.9 nM, combined with 1ng/ml TNF-α 23403634
WM9 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=2.7 nM, combined with 1ng/ml TNF-α 23403634
WM9 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=2.4 nM 23403634
WM793B Growth Inhibition Assay 72 h IC50=2.5 nM, combined with 1ng/ml TNF-α 23403634
WTH202 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=1.8 nM, combined with 1ng/ml TNF-α 23403634
WM164 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=9 nM, combined with 1ng/ml TNF-α 23403634
451Lu Growth Inhibition Assay 72 h IC50=14.2 nM, combined with 1ng/ml TNF-α 23403634
WM1341D Growth Inhibition Assay 72 h IC50=57.6 nM, combined with 1ng/ml TNF-α 23403634
WM3130 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=64.3 nM, combined with 1ng/ml TNF-α 23403634
WM1985 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=97 nM, combined with 1ng/ml TNF-α 23403634
WM3854 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=226 nM, combined with 1ng/ml TNF-α 23403634
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against cIAP/XIAP-dependent human MDA-MB-231 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 0.01 μM. 25584393
A875 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against XIAP-dependent human A875 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 0.04 μM. 25584393
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生物活性

產(chǎn)品描述 Birinapant是一種SMAC模擬拮抗劑，對cIAP1最有效，無細胞試驗中Kd為<1 nM，對XIAP作用較弱。Birinapant可幫助誘導(dǎo)HIV-1感染的細胞凋亡。Phase 2。
靶點
cIAP1 [1]
(Cell-free assay)		 XIAP [1]
(Cell-free assay)
<1 nM(Kd) 45 nM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Birinapant與XIAP和CIAP1結(jié)合的Kd分別為45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的過度表達）細胞中，Birinapant獨自誘導(dǎo)細胞死亡（IC 50約為300 nM），并顯著增加TRAIL誘導(dǎo)的TRAIL敏感SUM149（三陰性，EGFR活化）細胞的凋亡。 Birinapant導(dǎo)致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。[1] Birinapant與TNF-α聯(lián)用表現(xiàn)出強烈的體外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）聯(lián)用抑制人黑素瘤細胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生長，IC50分別為1.8，2.5，7.9和9 nM，而兩種化合物單獨都無效。Birinapant單獨處理可誘導(dǎo)對WM9細胞增殖的抑制作用，IC 50為2.4 nM。Birinapant顯著抑制這些細胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。[2]
激酶實驗 熒光偏振測定法
和化合物XIAP和CIAP1的親和力是使用熒光底物來確定，并以Kd值表示。最初，熒光標記的修飾的Smac肽（AbuRPF -K （5-FAM）-NH 2; FP肽）的解離常數(shù)（Kd）是用固定濃度（5 nM）的肽和滴定不同濃度的蛋白質(zhì)（0.075-5μM的半對數(shù)稀釋）來確定。劑量-反應(yīng)曲線是在5nM FP肽和50nM XIAP檢測中用GraphPad Prism的單點結(jié)合模型的非線性最小二乘法生產(chǎn)的。各種濃度的Smac模擬物（100-0.001 μM在半對數(shù)稀釋）添加到FP肽/蛋白質(zhì)二元復(fù)合物，在含有100毫克/毫升牛c-球蛋白0.1M磷酸鉀緩沖液中室溫處理15分鐘。多標簽讀板器采用485 nm激發(fā)濾光片和520nm的發(fā)射濾光片測量偏振值。
細胞實驗 細胞系 人黑色素瘤細胞系WM9
濃度 1 nM-1 μM
孵育時間 3 天
方法 細胞附著24小時，隨后與Birinapant和/或TNF-α孵育24或72小時。隨后用MTS法檢測。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot cIAP1 / cIAP2 / XIAP NF-κB(p65) / IκBa / Bcl-xl / NF-κB(p100) / p52 BIRC2 / ARC 24526787
Immunofluorescence Caspase 3/7 28665401
Growth inhibition assay Cell viability 28460471
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Birinapant（30毫克/千克）顯著誘導(dǎo)惡性黑色素瘤異種移植模型451LU的腫瘤生長。[2]
動物實驗 Animal Models 人黑色素瘤異種移植451LU
Dosages 30 毫克/千克
Administration 每周腹腔注射3次
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01681368 Terminated
Epithelial Ovarian Cancer|Peritoneal Neoplasms|Fallopian Tube Neoplasms
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 August 15 2012 Phase 2
NCT01486784 Terminated
Acute Myelogenous Leukemia
Abramson Cancer Center at Penn Medicine
 November 2011 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 806.94 分子式

C42H56F2N8O6
CAS號 1260251-31-7 SDF Download Birinapant SDF
Smiles CCC(C(=O)N1CC(CC1CC2=C(NC3=C2C=CC(=C3)F)C4=C(C5=C(N4)C=C(C=C5)F)CC6CC(CN6C(=O)C(CC)NC(=O)C(C)NC)O)O)NC(=O)C(C)NC
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (123.92 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 55 mg/mL (68.15 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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