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Vonoprazan Fumarate (TAK-438)

中文名稱：富馬酸沃諾拉贊

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一種新型P-CAB(鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸抑制劑)，可逆抑制H+/K+， ATPase，IC50為19 nM (pH 6.5)，控制胃酸分泌。Phase 3。

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Chemical Structure

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Chemical Structure

CAS: 1260141-27-2

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 4074.15 現(xiàn)貨
5mg 2226.09 現(xiàn)貨
10mg 3010.73 現(xiàn)貨
200mg 20229.3 現(xiàn)貨
1g 39900 現(xiàn)貨
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Vonoprazan Fumarate (TAK-438)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Potassium Channel Signaling Pathways

Potassium Channel信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一種新型P-CAB(鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸抑制劑)，可逆抑制H+/K+， ATPase，IC50為19 nM (pH 6.5)，控制胃酸分泌。Phase 3。
特性 在酸性和中性環(huán)境下，TAK-438都可抑制H+, K+-ATPase。
靶點(diǎn)
H+/K+-ATPase [1]
19 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 TAK-438是一種吡咯類衍生物，具有與P-CABs完全不同的化學(xué)結(jié)構(gòu)。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性，這種作用存在濃度依賴性。在中性條件下（pH7.5），TAK-438的抑制活性與在弱酸性條件下（pH為6.5）幾乎相同。TAK-438不抑制Na+, K+-ATPase活性，即使?jié)舛雀哂谄渥饔糜谖覆縃+, K+-ATPase活性的IC50值500倍。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性，按K+競(jìng)爭(zhēng)性的方式，Ki為3 nM。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 TAK-438抑制基礎(chǔ)胃酸分泌，這種作用存在劑量依賴性，ID50值為1.26 mg/kg。TAK-438靜脈給藥，增加胃部灌注液的pH值，這種作用存在劑量依賴性，增加的pH值在給藥后維持5小時(shí)。TAK-438按1 mg/kg劑量處理，90分鐘后，pH值達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)，最高pH值為5.9。[2] 此外，TAK-438處理大鼠和狗，有效且更持久地抑制組胺刺激的胃酸分泌。TAK-438通過胃組織的高積累和低清除力，具有顯著的抗分泌活性。TAK-438不受胃液分泌狀態(tài)影響，不像PPIs。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性 Sprague-Dawley 大鼠
Dosages 1, 2, 和 4 mg/kg
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03808493 Completed
Japanese Healthy Adult Male
Takeda
 January 30 2019 Phase 1
NCT03456960 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
 March 8 2018 Phase 1
NCT03085836 Completed
Healthy Participants
Takeda
 April 19 2017 Phase 1
NCT02774902 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
 August 2010 Phase 1
NCT02141711 Completed
Erosive Esophagitis(EE)|Gastroesophageal Reflux Disease (GERD)
Takeda
 October 2008 Phase 1
NCT02123953 Completed
Dose Finding Study
Takeda
 October 2008 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 461.46 分子式

 

C17H16FN3O2S.C4H4O4
CAS號(hào) 1260141-27-2 SDF Download Vonoprazan Fumarate (TAK-438) SDF
Smiles CNCC1=CN(C(=C1)C2=CC=CC=C2F)S(=O)(=O)C3=CN=CC=C3.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 62 mg/mL ( (134.35 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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