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Griseofulvin

中文名稱:灰黃霉素

Griseofulvin是一種灰黃霉菌產(chǎn)物,能夠通過干擾微管功能抑制細胞有絲分裂。

Griseofulvin Chemical Structure

Griseofulvin Chemical Structure

CAS: 126-07-8

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批次: S407101 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.31%
99.31

Griseofulvin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Griseofulvin是一種灰黃霉菌產(chǎn)物,能夠通過干擾微管功能抑制細胞有絲分裂。
靶點
Microtubules [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Griseofulvin能夠有效抵抗小孢子菌屬,毛癬菌屬和表皮癬菌屬等不同種類的皮膚癬菌。對其它的真菌,比如短帚霉亨德遜酵母樣菌是不敏感的。Griseofulvin對酵母菌幾乎沒有影響。體外測試的Griseofulvin對各種皮膚癬菌的最小抑菌濃度,范圍為0.14到0.6微克/毫升。Griseofulvin對細胞有絲分裂的主要作用是紡錘體微管的解體。Griseofulvin也能夠誘導(dǎo)哺乳動物細胞中染色體結(jié)構(gòu)畸變。[1] Griseofulvin抑制人結(jié)腸癌細胞COLO 205和HT 29,肝癌細胞Hep G2和Hep 3B,白血病細胞HL 60,以及正常角質(zhì)細胞(#76 KhGH)的活性,培育30小時后,IC50s分別為~1 和~5 μM,5 和5 μM,1 μM,以及50 μM。Griseofulvin (20 μM)誘導(dǎo)HT 29細胞中顯著的異常有絲分裂紡錘體的形成,即生成不同長度的單-,雙-,以及三級紡錘體,并且通過細胞周期素B1/cdc2激酶活性的提高和myt-1蛋白質(zhì)表達的下調(diào),在24h時引起G2/M細胞周期阻滯。Griseofulvin能夠通過半胱天冬酶3的激活,Bcl-2高度磷酸化以及Bcl-2與Bax相關(guān)的正態(tài)函數(shù)的抑制誘導(dǎo)HT 29細胞的凋亡。[2]
細胞實驗 細胞系 人肝癌細胞HepG2
濃度 ~50 μM
孵育時間 30小時
方法 將細胞(5× 103/毫升)以一式三份接種于96孔板中,指示濃度的Griseofulvin存在或不存在下,以終體積為0.2毫升,于37 ℃下培育不同的時間間隔。此后,將20微升MTT溶液(5 毫克/毫升PBS)加入到每孔中。37 ℃下培育2小時后,加入0.1毫升裂解緩沖液(20% SDS,50% 二甲基甲酰胺),繼續(xù)于37℃下培育過夜,隨后,光學(xué)密度在570 nm下通過讀板器測定。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Griseofulvin在體內(nèi)顯示出有效的抗感染活性。Griseofulvin每天每次口服給藥的最小劑量,在皮膚注射昆克努發(fā)癬菌的小鼠體內(nèi)為250毫克/千克(6天),在皮膚注射須毛癬菌的豚鼠體內(nèi)為25毫克/千克(12天)。[1] Griseofulvin (50毫克/千克)能夠抑制COLO 205移植瘤生長。Griseofulvin和nocodazole (5 毫克/千克)一起治療顯著增強nocodazole的功效,導(dǎo)致腫瘤生長停止。[2]
動物實驗 Animal Models 人結(jié)腸癌異種移植COLO 205
Dosages 50毫克/千克
Administration 腹腔注射,每周3次,持續(xù)6周

化學(xué)信息&溶解度

分子量 352.77 分子式

C17H17ClO6

CAS號 126-07-8 SDF Download Griseofulvin SDF
Smiles CC1CC(=O)C=C(C12C(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3OC)OC)Cl)OC
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 50 mg/mL ( (141.73 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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