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Nemiralisib
別名: GSK2269557
Nemiralisib，又名GSK-2269557，是有效的、選擇性的PI3Kδ抑制劑（pKi=9.9）。
Nemiralisib Chemical Structure
CAS: 1254036-71-9
產(chǎn)品質(zhì)控
Nemiralisib 相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Nemiralisib，又名GSK-2269557，是有效的、選擇性的PI3Kδ抑制劑（pKi=9.9）。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | GSK-2269557具有比較低的口服生物利用度（F=2%），在體內(nèi)的清除率是28 mL/min/kg，但高容積分布，為6.3 L/kg. 0.3-1 μMGSK-2269557誘導(dǎo)濃度依賴性的QT間期和Tp-e延長(zhǎng)，1μM GSK-2269557導(dǎo)致ORS波的延長(zhǎng)，期間沒有觀察到尖端扭轉(zhuǎn)心律失常。在brown Norway大鼠的急性O(shè)VA疾病模型中，Th2驅(qū)動(dòng)肺部炎癥，GSK-2269557能夠保護(hù)肺部免受嗜酸性粒細(xì)胞招募（ED50=67 μg/kg），并濃度依賴性地減少所有白細(xì)胞亞種群的招募以及IL-13[1]。 | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | Sprague Dawley雄性大鼠 |
| Dosages | oral:3 mg/kg; IV:1 mg/kg | |
| Administration | 口服/靜脈注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03398421 | Completed | Pulmonary Disease Chronic Obstructive |
GlaxoSmithKline |
January 17 2018 | Phase 1 |
| NCT03189589 | Completed | Pulmonary Disease Chronic Obstructive |
GlaxoSmithKline |
June 15 2017 | Phase 1 |
| NCT02972905 | Completed | Pulmonary Disease Chronic Obstructive |
GlaxoSmithKline |
October 2016 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 440.54 | 分子式 | C26H28N6O |
| CAS號(hào) | 1254036-71-9 | SDF | Download Nemiralisib SDF |
| Smiles | CC(C)N1CCN(CC1)CC2=CN=C(O2)C3=C4C=NNC4=CC(=C3)C5=C6C=CNC6=CC=C5 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (199.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL (18.15 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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