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BAY 87-2243

BAY 87-2243 是一種有效的選擇性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制劑。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，從而觸發(fā)依賴(lài)線粒體的ROS升高，導(dǎo)致細(xì)胞壞死和鐵死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗腫瘤活性。Phase 1。

BAY 87-2243 Chemical Structure

BAY 87-2243 Chemical Structure

CAS: 1227158-85-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1613.43 現(xiàn)貨
10mg 1451.55 現(xiàn)貨
50mg 6125.43 現(xiàn)貨
200mg 12203.1 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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BAY 87-2243相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HIF Signaling Pathways

HIF信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 BAY 87-2243 是一種有效的選擇性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制劑。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，從而觸發(fā)依賴(lài)線粒體的ROS升高，導(dǎo)致細(xì)胞壞死和鐵死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗腫瘤活性。Phase 1。
靶點(diǎn)
HIF-1 [1]
(Cell-free assay)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 BAY87-2243抑制HIF-1的報(bào)道基因活性和CA9蛋白表達(dá)，IC50分別為0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460細(xì)胞中，BAY 87-2243抑制HIF靶點(diǎn)基因表達(dá)，并抑制HIF-1α蛋白質(zhì)積累。在葡萄糖消耗下，BAY 87-2243通過(guò)干擾線粒體功能抑制細(xì)胞增殖。 [1]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)細(xì)胞系 H460
濃度 10 μM
孵育時(shí)間 48小時(shí)
方法 為了評(píng)估BAY87-2243的細(xì)胞毒性，各細(xì)胞系的2.000個(gè)細(xì)胞接種于96孔板，在含有10% FCS的適當(dāng)培養(yǎng)基中培養(yǎng)。接種24小時(shí)后，加入不同濃度的BAY 87-2243，再培養(yǎng)48小時(shí)，細(xì)胞活性使用細(xì)胞滴度發(fā)光法測(cè)定。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot NRF2 26500770
Growth inhibition assay Cell viability 26500770
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在H460異種移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低腫瘤重量，HIF-1α 蛋白質(zhì)，以及HIF-1靶點(diǎn)基因表達(dá)水平。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 負(fù)荷肺癌 H460 異種移植物的小鼠
Dosages ~4 毫克/千克/天
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01297530 Terminated
Neoplasms
Bayer
 April 2011 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 525.53 分子式

C26H26F3N7O2
CAS號(hào) 1227158-85-1 SDF Download BAY 87-2243 SDF
Smiles CC1=CC(=NN1CC2=CC(=NC=C2)N3CCN(CC3)C4CC4)C5=NC(=NO5)C6=CC=C(C=C6)OC(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Ethanol : 50 mg/mL (95.14 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
How to formulate the compound for mouse in vivo experiment? I noticed that "For in vivo studies, BAY 87-2243 was formulated in a 1% (v/v) solution of ethanol/solutol/water (10/40/50%). Animals were given BAY 87-2243 (0.5, 1, 2, and 4 mg/kg) or vehicle control once daily by oral gavage" referred from Cancer Medicine 2013; 2(5): 611–624. What is solutol?

回答：
Solutol is a non-ionic solubilizer and emulsifier used in making vehicle formulations.

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