Filgotinib (GLPG0634)

中文名稱：菲戈替尼

目錄號：S7605 Purity: 99.76%

Filgotinib (GLPG0634)是一個選擇性JAK1抑制劑，其對JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分別為10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。

Filgotinib (GLPG0634) Chemical Structure

CAS: 1206161-97-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1570	現(xiàn)貨
5mg	960.13	現(xiàn)貨
25mg	2104.67	現(xiàn)貨
100mg	7017.12	現(xiàn)貨
1g	18591.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.76%

99.76

Filgotinib (GLPG0634)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) AT9283 Gandotinib (LY2784544) TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride Pacritinib NVP-BSK805 2HCl WHI-P154 FLLL32 Decernotinib (VX-509) CEP-33779 AZ 960 Cerdulatinib (PRT062070) ZM 39923 HCl XL019 BMS-911543 Curcumol Solcitinib Oclacitinib?maleate Pyridone 6 Creatine Ritlecitinib (PF-06651600) Deucravacitinib (BMS-986165) Itacitinib (INCB39110) Peficitinib BD750 WHI-P97 JANEX-1 Brevilin A 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane Brepocitinib (PF-06700841) FM-381 SAR-20347 Selective JAK3 inhibitor 1	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 JAK-STAT信號通路庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息
human CD34+ cells	Function assay	45 mins	Inhibition of JAK2 homodimer in human CD34+ cells spiked into human whole blood assessed as inhibition of EPO-induced STAT-5 phosphorylation preincubated for 45 mins followed by EPO addition measured after 15 mins by FACS analysis	24417533
NK92	Function assay		Inhibition of JAK1/JAK3 in IL2-induced human NK92 cells assessed as pSTAT5, =0.148μM.	25369270
THP1	Function assay		Inhibition of JAK1/JAK3 in IL4-induced human THP1 cells assessed as pSTAT6, =0.154μM.	25369270
U2OS	Function assay		Inhibition of JAK1/TYK2 in IFN-alphaB2-induced human U2OS cells assessed as pSTAT1, =0.436μM.	25369270
HeLa	Function assay		Inhibition of JAK1/JAK2 in OSM-induced human HeLa cells assessed as STAT1 reporter, =1.045μM.	25369270
THP1	Function assay		Inhibition of JAK1/JAK2 in IFNgamma-induced human THP1 cells assessed as pSTAT1, =3.364μM.	25369270
TF1	Function assay		Inhibition of JAK2 in IL3-induced human TF1 cells assessed as pSTAT5, =3.524μM.	25369270
BaF3	Function assay		Inhibition of JAK2 in IL3-induced human BaF3 cells assessed as cell proliferation, =4.546μM.	25369270
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

Filgotinib (GLPG0634)是一個選擇性JAK1抑制劑，其對JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分別為10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。

靶點(diǎn)

JAK1 ^[1] (Cell-free assay)	JAK2 ^[1] (Cell-free assay)	TYK2 ^[1] (Cell-free assay)	JAK3 ^[1] (Cell-free assay)
10 nM	28 nM	116 nM	810 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在細(xì)胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4誘導(dǎo)的JAK1/JAK3/γc信號和IFN-αB2誘導(dǎo)的JAK1/TYK2 II型受體信號，IC50值范圍為150 到760 nM。GLPG0634對JAK/STAT信號中JAK1激酶比對JAK2激酶在細(xì)胞水平上顯示出更高的選擇性。此外，GLPG0634也會抑制Th1，Th2，和Th17細(xì)胞的分化。^[1]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-STAT3 / STAT3		28191885

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	口服給藥后，大鼠體內(nèi)的絕對生物利用度適中(45%)，而小鼠體內(nèi)很高(～100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中，F(xiàn)ilgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠)；50 mg/kg一天兩次 (小鼠))劑量依賴性減少炎癥，軟骨，和骨退化現(xiàn)象。^[1] Filgotinib (GLPG0634)在DSS處理的小鼠體內(nèi)研究表明，JAK1的抑制在臨床前小鼠模型中足以實(shí)現(xiàn)強(qiáng)的療效，在發(fā)炎的結(jié)腸中與STAT3磷酸化的抑制相關(guān)。^[2]
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	大鼠 CIA 模型和小鼠 CIA 模型
	Dosages	30 mg/kg 每天 (大鼠)；50 mg/kg 每天兩次 (小鼠)
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06222034	Recruiting	Juvenile Idiopathic Arthritis	Galapagos NV	April 2024	Phase 1
NCT06043739	Completed	Bioavailability	Galapagos NV	September 22 2023	Phase 1
NCT05697159	Recruiting	Rheumatoid Arthritis\|Sickness Behavior\|Inflammatory Disease\|Autoimmune\|Pain Chronic	NHS Greater Glasgow and Clyde\|Galapagos NV	August 22 2023	--
NCT05653791	Active not recruiting	Ulcerative Colitis	Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)\|Galapagos NV	October 1 2022	--
NCT03417778	Completed	Rheumatoid Arthritis	Gilead Sciences\|Galapagos NV	April 3 2018	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Van Rompaey L, et al. J Immunol. 2013, 191(7), 3568-3577. [2] Merciris D, et al. ECCO. 2014, P072.

參考文獻(xiàn)

[1] Van Rompaey L, et al. J Immunol. 2013, 191(7), 3568-3577.
[2] Merciris D, et al. ECCO. 2014, P072.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	425.50	分子式	C₂₁H₂₃N₅O₃S
CAS號	1206161-97-8	SDF	Download Filgotinib (GLPG0634) SDF
Smiles	C1CC1C(=O)NC2=NN3C(=N2)C=CC=C3C4=CC=C(C=C4)CN5CCS(=O)(=O)CC5
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 21 mg/mL ( (49.35 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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* 必填項(xiàng)

常見問題及建議解決方法

問題 1:
Could you recommemd a vehicle for oral gavage for S7605?

回答：
It can be dissolved in 5% Tween 80+0.5% CMC Na at 30 mg/ml as a suspension for oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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