- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
GLPG0634 analogue
GLPG0634 analogue 是選擇性的JAK1抑制劑，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分別為10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。
GLPG0634 analogue Chemical Structure
CAS: 1206101-20-3
產(chǎn)品質控
GLPG0634 analogue相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GLPG0634 analogue 是選擇性的JAK1抑制劑，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分別為10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在細胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4誘導的JAK1/JAK3/γc信號和IFN-αB2誘導的JAK1/TYK2 Ⅱ型受體信號，IC50的范圍為150 到 760 nM。在細胞水平上，GLPG0634對包含JAK1的JAK/STAT信號比JAK2激酶具有更高的選擇性。此外，GLPG0634也會抑制Th1，Th2，和Th17細胞的增殖。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 口服給藥后，絕對生物利用度在大鼠(45%)體內(nèi)適中，而在小鼠(～100%)體內(nèi)較高。在大鼠和小鼠的CIA模型中，GLPG0634 (30 毫克/千克，每天(大鼠)；50 毫克/千克，每天兩次(小鼠))劑量依賴性減少炎癥，軟骨，以及骨降解。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 大鼠 CIA 模型和小鼠 CIA 模型 |
| Dosages | 30 毫克/千克，每天(大鼠)；50毫克/千克，每天兩次(小鼠) | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02048618 | Completed | Crohn''s Disease |
Galapagos NV |
February 2014 | Phase 2 |
| NCT01820806 | Completed | Healthy |
Galapagos NV |
March 2013 | Phase 1 |
| NCT01798979 | Completed | Healthy |
Galapagos NV |
February 2013 | Phase 1 |
| NCT01665924 | Completed | Healthy |
Galapagos NV |
July 2012 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 410.43 | 分子式 | C23H18N6O2 |
| CAS號 | 1206101-20-3 | SDF | Download GLPG0634 analogue SDF |
| Smiles | C1CC1C(=O)NC2=NN3C(=N2)C=CC=C3C4=CC=C(C=C4)CN5CCS(=O)(=O)CC5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy GLPG0634 analogue | GLPG0634 analogue supplier | purchase GLPG0634 analogue | GLPG0634 analogue cost | GLPG0634 analogue manufacturer | order GLPG0634 analogue | GLPG0634 analogue distributor
