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Anastrozole

別名: ZD-1033 中文名稱:阿那曲唑

Anastrozole是第三代非甾體類選擇性的aromatase抑制劑。相較于其他aromatase抑制劑,它具有更高的選擇性,對內(nèi)源性內(nèi)分泌沒有影響、對腎上腺類固醇也沒有明顯作用。

Anastrozole Chemical Structure

Anastrozole Chemical Structure

CAS: 120511-73-1

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1063.61 現(xiàn)貨
10mg 647.01 現(xiàn)貨
50mg 1608.07 現(xiàn)貨
100mg 2451.85 現(xiàn)貨
200mg 4234.23 現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述 Anastrozole是第三代非甾體類選擇性的aromatase抑制劑。相較于其他aromatase抑制劑,它具有更高的選擇性,對內(nèi)源性內(nèi)分泌沒有影響、對腎上腺類固醇也沒有明顯作用。
靶點(diǎn)
Aromatase [1]
(human placental microsomes)
15 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Anastrozole在體外具有較高固有效力,能夠抑制人類胎盤的芳香化酶,IC50值為15 nM。Anastrozole的效果是AG的200倍,4-OHA的2倍,fadrozole的三分之一倍。[1] Anastrozole通過競爭性結(jié)合酶的CYP單元中血紅素基團(tuán)來抑制芳香化酶,從而減少外周和乳腺中雌激素的生物合成。Anastrozole對其它甾體激素很少或者沒有影響。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 成熟大鼠每2個或3個發(fā)情周期口服給藥Anastrozole(0.1毫克/千克),阻斷成熟雌性大鼠的排卵;對于青春期大鼠,以某些劑量給藥3天完全阻斷雄烯二酮刺激的子宮發(fā)育。這些作用可能是由于抑制了成熟雌性動物體內(nèi)卵泡中雌激素合成在正常排卵期前的升高,而在青春期前的雌性動物體內(nèi),則抑制了其不成熟卵巢中外源性雄烯二酮的代謝。以>9.1毫克/千克的 Anastrozole對雄性尾纖猴每天兩次給藥,會抑制其外周芳香化酶,從而減少循環(huán)雌二醇的濃度到50%~60%。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06154590 Not yet recruiting
Metastatic Breast Cancer|Tumor|Muscle Neoplasms|Chronic Pain
DR. DIANE CHISESI NFS. MD. PHD.|IRB|Paradyne Networks A Foundation
July 2024 --
NCT04714619 Terminated
Advanced Breast Cancer
MedSIR|Cellestia Biotech AG
May 6 2021 Phase 2
NCT04227327 Active not recruiting
Advanced Breast Cancer
University of Milano Bicocca
January 7 2020 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 293.37 分子式

C17H19N5

CAS號 120511-73-1 SDF Download Anastrozole SDF
Smiles CC(C)(C#N)C1=CC(=CC(=C1)CN2C=NC=N2)C(C)(C)C#N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 59 mg/mL ( (201.11 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 59 mg/mL (201.11 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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