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AZD1208

AZD1208是一種有效的口服可利用的Pim kinase抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中對Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分別為0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可誘導(dǎo)自噬、細(xì)胞周期阻滯和凋亡。Phase 1。

AZD1208 Chemical Structure

AZD1208 Chemical Structure

CAS: 1204144-28-4

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 現(xiàn)貨
10mg 874.79 現(xiàn)貨
50mg 3016.07 現(xiàn)貨
200mg 6467.33 現(xiàn)貨
1g 17772.3 現(xiàn)貨
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AZD1208相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Pim Signaling Pathways

Pim信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
MOLM16 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MOLM16 cells after 72 hrs by Cell Titer-Blue assay, GI50=0.02 μM 22727640
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生物活性

產(chǎn)品描述 AZD1208是一種有效的口服可利用的Pim kinase抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中對Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分別為0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可誘導(dǎo)自噬、細(xì)胞周期阻滯和凋亡。Phase 1。
特性 Pim激酶抑制劑的口服生物活性已經(jīng)在I期臨床試驗(yàn)中進(jìn)行了測試，用于治療晚期實(shí)體瘤和惡性淋巴瘤。
靶點(diǎn)
Pim1 [1]
(Cell-free assay)		 Pim3 [1]
(Cell-free assay)		 Pim2 [1]
(Cell-free assay)
0.4 nM 1.9 nM 5 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

AZD1208是一種可口服的，有效的高選擇性Pim抑制劑，能夠有效抑制三種亞型。AZD1208抑制幾種與Pim-1表達(dá)水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突變存在下相對應(yīng)的AML細(xì)胞系的生長和敏感性。AZD1208引起培養(yǎng)基中MOLM-1細(xì)胞的細(xì)胞周期阻滯和凋亡。這伴隨著BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的劑量依賴性減少。此外，AZD1208有效抑制初級骨髓穿刺液中AML細(xì)胞的集落生長， 并下調(diào)Pim靶點(diǎn)的磷酸化作用。[1]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-MKK4 / p-p38 / p-MK2 / p-AKT Cleaved PARP / Myc / p-PRAS40 / PRAS40 / p-S6 / p-4EBP1 / 4EBP1 / p-BAD / BAD 27270648
Immunofluorescence p-Chk2 29879757
Growth inhibition assay Cell viability 30654529
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

AZD1208抑制與劑量成比例的MOLM-16和KG-1a異種移植腫瘤在體內(nèi)的生長。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01489722 Terminated
Acute Myeloid Leukemia
AstraZeneca
 February 2012 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 379.48 分子式

C21H21N3O2S
CAS號(hào) 1204144-28-4 SDF Download AZD1208 SDF
Smiles C1CC(CN(C1)C2=C(C=CC=C2C3=CC=CC=C3)C=C4C(=O)NC(=O)S4)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (197.63 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
What is your recommended solvent of S7104 for mouse in vivo studies by oral administration?

回答：
1%CMC-Na is recommended and you will get a suspension. It is ok for oral administration.

問題 2:
I would like to ask which solvent I should use to dissolve AZD1208 for mouse study. Can AZD1208 be dissolved in 5% dextrose?

回答：
AZ1208 can be dissolved in 5% dextrose at 10 mg/ml as a suspension. If 5% Tween 80 added, the suspension will be more homogeneously.

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