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Fruquintinib

別名: HMPL-013 中文名稱：

Fruquintinib is a small molecule inhibitor with strong potency and high selectivity against VEGFR family. It inhibits VEGFR 1, 2, 3, with IC50 values of 33 nM, 35 nM and 0.5 nM, respectively and shows only weak inhibition of RET, FGFR-1 and c-kit kinases.

Fruquintinib Chemical Structure

Fruquintinib Chemical Structure

CAS: 1194506-26-7

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購(gòu)買數(shù)量
5mg 1040.82 現(xiàn)貨
25mg 3194.89 現(xiàn)貨
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Fruquintinib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

VEGFR Signaling Pathways

VEGFR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Fruquintinib is a small molecule inhibitor with strong potency and high selectivity against VEGFR family. It inhibits VEGFR 1, 2, 3, with IC50 values of 33 nM, 35 nM and 0.5 nM, respectively and shows only weak inhibition of RET, FGFR-1 and c-kit kinases.
靶點(diǎn)
VEGFR3 [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR1 [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
0.5 nM 33 nM 35 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04577963 Active not recruiting
Triple Negative Breast Cancer|Endometrial Cancer|Solid Tumor Unspecified Adult|Colorectal Cancer
Hutchison Medipharma Limited|BeiGene|Hutchmed
 August 9 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04716634 Completed
Advanced Solid Tumors
BeiGene|Hutchison Medipharma Limited
 April 19 2021 Phase 2
NCT04557397 Completed
Drug Drug Interaction
Hutchison Medipharma Limited|Covance|Hutchmed
 September 2 2020 Phase 1
NCT04322539 Active not recruiting
Metastatic Colorectal Cancer|Metastatic Colon Cancer
Hutchison Medipharma Limited|Hutchmed
 August 12 2020 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 393.39 分子式

C21H19N3O5
CAS號(hào) 1194506-26-7 SDF --
Smiles CC1=C(C2=C(O1)C=C(C=C2)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC)C(=O)NC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 6 mg/mL ( (15.25 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : ?1 mg/mL

Ethanol : ?1 mg/mL

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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