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PHT-427
別名: CS-0223
PHT-427 (CS-0223)是作用于Akt和PDPK1的雙重抑制劑，對Akt和PDPK1的PH結(jié)構(gòu)域具有高度親和力，Ki分別為2.7 μM和5.2 μM。
PHT-427 Chemical Structure
CAS: 1191951-57-1
產(chǎn)品質(zhì)控
PHT-427相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PHT-427 (CS-0223)是作用于Akt和PDPK1的雙重抑制劑，對Akt和PDPK1的PH結(jié)構(gòu)域具有高度親和力，Ki分別為2.7 μM和5.2 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PH-427是Akt/PDPK1的血小板白細胞C 激酶底物同源性（PH）域抑制劑。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌細胞，顯著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,說明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。 PHT-427 作用于質(zhì)膜，也抑制Akt 和 PDKP1 PH 域易位。[1]PHT-427誘導凋亡，且抑制AKT磷酸化（主要發(fā)生在Ser473殘基，較少發(fā)生在 Thr308 殘基，IC50為6.3 μM, 不會影響全部AKT 蛋白表達。PHT-427 作用于Panc-1細胞，具有抗增殖效果，IC50為65 μM。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 表面等離子體共振（SPR）光譜結(jié)合實驗 | |||
| 使用Biacore 2000, Biacore 2000 控制軟件v3.2, 和 BIAevaluation v4.1分析軟件進行所有交互分析。使用Biacore’s Amine Coupling試劑盒，達到10,000 反應單元(RUs)水平，使 PH 域GST-融合蛋白 (AKT1, IRS1, 和PDK1)固定到CM5 Sensorchip上。小分子分析物濃度范圍為0.1到10 × 預測的KD，按高流速(30μL/min)注射。所有樣本和樣本緩沖液中的DMSO濃度為1% (v/v) 或更低。 | ||||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | PHT-427作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤，具有顯著的抗腫瘤活性。PHT-427按125 到 250 mg/kg劑量作用于BxPC-3，抑制80%腫瘤生長 。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | BxPC-3, Panc-1, MiaPaCa-2, PC-3, SKOV-3, A-549 或MCF-7 細胞皮下注射到雌性 scid小鼠體側(cè) |
| Dosages | 125-250 mg/kg | |
| Administration | 口服處理 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 409.61 | 分子式 | C20H31N3O2S2 |
| CAS號 | 1191951-57-1 | SDF | Download PHT-427 SDF |
| Smiles | CCCCCCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NN=CS2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (200.19 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 60 mg/mL (146.48 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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