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Tazarotene

別名: AGN190168 中文名稱：他扎羅汀

Tazarotene (AGN190168)是RAR激動劑tazarotenic acid的前藥，用于治療牛皮癬，粉刺以及曬傷。

Tazarotene Chemical Structure

Tazarotene Chemical Structure

CAS: 118292-40-3

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
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Tazarotene 相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Tazarotene (AGN190168)是RAR激動劑tazarotenic acid的前藥，用于治療牛皮癬，粉刺以及曬傷。
靶點(diǎn)
RAR [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在HL-60人髓性白血病細(xì)胞中，Tazarotene引起ERK活化，RB腫瘤抑制蛋白磷酸化，G0阻滯，和髓樣分化。Tazarotene能夠推動導(dǎo)致分化或G0阻滯期間的早期或晚期部分，并且與RARalpha-選擇性配體是可互換的。[1] Tazarotene通過與特定的核視黃酸受體(RARs)相互作用，治療調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄，從而調(diào)節(jié)銀屑病中三個重要的致病因素。[2] Tazarotene抑制成纖維細(xì)胞的增殖和DNA與膠原蛋白的合成。[3] Tazarotene下調(diào)角化細(xì)胞分化，角化細(xì)胞增殖，和炎癥的標(biāo)志物。Tazarotene也會上調(diào)三個新基因TIG-1 (tazarotene-誘導(dǎo)基因-1)，TIG-2，和TIG-3，這可能介導(dǎo)了抗增殖作用。[4]在類視黃醇響應(yīng)的乳腺癌細(xì)胞系中，Tazarotene通過上調(diào)TIG3，引起生長抑制。[5]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在UV-和電離輻射處理的Ptch1+/?小鼠中，Tazarotene治療減少圍觀基底細(xì)胞癌(BCCs)的數(shù)量和和大小。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06015152 Completed
Scalp Psoriasis
Jinnah Postgraduate Medical Centre
 August 1 2022 Not Applicable
NCT03988439 Recruiting
Psoriasis
Bausch Health Americas Inc.
 March 24 2021 Phase 4
NCT02620813 Completed
Acne Vulgaris
University of California Davis
 October 2015 Early Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 351.46 分子式

C21H21NO2S
CAS號 118292-40-3 SDF Download Tazarotene SDF
Smiles CCOC(=O)C1=CN=C(C=C1)C#CC2=CC3=C(C=C2)SCCC3(C)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 70 mg/mL ( (199.16 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (199.16 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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