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別名: Minithixen,Truxal 中文名稱:氯普噻噸
Chlorprothixene(Minithixen,Truxal)與多巴胺和組織胺受體(如D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6和5-HT7)具有強結合力, Ki值分別為18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 3.75 nM, 9.4 nM, 3 nM和5.6 nM。
Chlorprothixene Chemical Structure
CAS: 113-59-7
產品描述 | Chlorprothixene(Minithixen,Truxal)與多巴胺和組織胺受體(如D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6和5-HT7)具有強結合力, Ki值分別為18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 3.75 nM, 9.4 nM, 3 nM和5.6 nM。 | |||||||||||
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特性 | Chlorprothixene是第一個合成的典型的噻噸類抗精神病藥。 | |||||||||||
靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Chlorprothixene與多巴胺和組織胺受體具有強結合力,如 D1, D2, D3, D5, 和H1, Ki值分別為 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 和3.75 nM,但是對H3親和力不強,Ki>1000 nM。[1] Chlorprothixene也與穩(wěn)定轉染HEK-293細胞的小鼠5-HT6受體, 和短暫表達COS-7細胞的小鼠5-HT7受體具有高親和力, Ki值分別為3 nM和5.6 nM。[2] 用Chlorprothixene處理Vero 76細胞,導致SARS-CoV復制受抑制。[3] |
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體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | Clorprothixene作用于腦部,抑制突觸后的中腦緣的多巴胺能藥D1和D2受體,降低下丘腦和垂體激素的釋放。過量Chlorprothixene作用于腎上腺髓質和腦部,抑制 iproniazid作用于Reserpine誘導的Catecholamines釋放而提供的保護,且作用于小鼠腦部,降低5HT, NE和 DA。[4] 用Chlorprothixene處理小鼠支氣管上皮細胞,通過抑制酸性鞘磷脂酶(Asm)而不是中性鞘磷脂酶(Nsm),修復正常神經鞘氨醇濃度, 降低肺囊腫性纖維化(CF)鼠的炎癥發(fā)生,且阻止感染綠膿桿菌。[5] |
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動物實驗 | Animal Models | B6.129P2(CF/3)-CftrTgH(neoim)Hgu(簡短CFMHH)同類型鼠 |
Dosages | 每次1 ml | |
Administration | 五次10分鐘吸入處理,每12小時循環(huán)一次。 |
NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT03449485 | Recruiting | Obesity Morbid |
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital |
January 2 2018 | -- |
分子量 | 315.86 | 分子式 | C18H18ClNS |
CAS號 | 113-59-7 | SDF | Download Chlorprothixene SDF |
Smiles | CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
Ethanol : 28 mg/mL (88.64 mM) DMSO : 6 mg/mL ( (18.99 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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