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Chlorprothixene

別名: Minithixen,Truxal 中文名稱:氯普噻噸

Chlorprothixene(Minithixen,Truxal)與多巴胺和組織胺受體(如D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6和5-HT7)具有強結合力, Ki值分別為18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 3.75 nM, 9.4 nM, 3 nM和5.6 nM。

Chlorprothixene Chemical Structure

Chlorprothixene Chemical Structure

CAS: 113-59-7

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1065.61 現(xiàn)貨
50mg 786.01 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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批次: S177102 Ethanol]28 mg/mL]false]DMSO]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.42%
99.42

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生物活性

產品描述 Chlorprothixene(Minithixen,Truxal)與多巴胺和組織胺受體(如D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6和5-HT7)具有強結合力, Ki值分別為18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 3.75 nM, 9.4 nM, 3 nM和5.6 nM。
特性 Chlorprothixene是第一個合成的典型的噻噸類抗精神病藥。
靶點
D2 receptor [1] 5-HT6 [2] H1 receptor [1] D3 receptor [1] 5-HT7 [2] 點擊更多
2.96 nM(Ki) 3 nM(Ki) 3.75 nM(Ki) 4.56 nM(Ki) 5.6 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Chlorprothixene與多巴胺和組織胺受體具有強結合力,如 D1, D2, D3, D5, 和H1, Ki值分別為 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 和3.75 nM,但是對H3親和力不強,Ki>1000 nM。[1] Chlorprothixene也與穩(wěn)定轉染HEK-293細胞的小鼠5-HT6受體, 和短暫表達COS-7細胞的小鼠5-HT7受體具有高親和力, Ki值分別為3 nM和5.6 nM。[2] 用Chlorprothixene處理Vero 76細胞,導致SARS-CoV復制受抑制。[3]

體內研究(In Vivo)
體內研究活性

Clorprothixene作用于腦部,抑制突觸后的中腦緣的多巴胺能藥D1和D2受體,降低下丘腦和垂體激素的釋放。過量Chlorprothixene作用于腎上腺髓質和腦部,抑制 iproniazid作用于Reserpine誘導的Catecholamines釋放而提供的保護,且作用于小鼠腦部,降低5HT, NE和 DA。[4] 用Chlorprothixene處理小鼠支氣管上皮細胞,通過抑制酸性鞘磷脂酶(Asm)而不是中性鞘磷脂酶(Nsm),修復正常神經鞘氨醇濃度, 降低肺囊腫性纖維化(CF)鼠的炎癥發(fā)生,且阻止感染綠膿桿菌。[5]

動物實驗 Animal Models B6.129P2(CF/3)-CftrTgH(neoim)Hgu(簡短CFMHH)同類型鼠
Dosages 每次1 ml
Administration 五次10分鐘吸入處理,每12小時循環(huán)一次。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03449485 Recruiting
Obesity Morbid
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital
January 2 2018 --

化學信息&溶解度

分子量 315.86 分子式

C18H18ClNS

CAS號 113-59-7 SDF Download Chlorprothixene SDF
Smiles CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

Ethanol : 28 mg/mL (88.64 mM)

DMSO : 6 mg/mL ( (18.99 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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