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Quetiapine (ICI-204636) fumarate
別名: ICI-204636 fumarate 中文名稱：富馬酸奎硫平
Quetiapine Fumarate (ICI-204636) 是一種非典型抗精神病藥物，用于治療精神分裂癥，雙相I型躁狂，雙相II型抑郁癥，雙相I型抑郁癥。對多種神經(jīng)遞質(zhì)受體如serotonin, dopamine, histamine和adrenergic receptors有親和力。
Quetiapine (ICI-204636) fumarate Chemical Structure
CAS: 111974-72-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S176304
DMSO]36 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.98%
99.98
Quetiapine (ICI-204636) fumarate相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Quetiapine Fumarate (ICI-204636) 是一種非典型抗精神病藥物，用于治療精神分裂癥，雙相I型躁狂，雙相II型抑郁癥，雙相I型抑郁癥。對多種神經(jīng)遞質(zhì)受體如serotonin, dopamine, histamine和adrenergic receptors有親和力。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Quetiapine對各種神經(jīng)遞質(zhì)受體，包括血清素，多巴胺，組胺和腎上腺素能受體具有親合性，并具有對多巴胺-2受體和clozapine類似的親和力。 [1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Quetiapine具有抗精神病活性，減少引起錐體外系癥狀（EPS）和持續(xù)催乳素升高的傾向。 Guetiapine改變大腦邊緣神經(jīng)降壓素神經(jīng)遞質(zhì)和c-fos表達，但不是大腦機動區(qū)。Guetiapine變現(xiàn)類似clozapine在行為和生物化學試驗活性，并可能具有神經(jīng)保護性質(zhì)。[1] Quetiapine劑量依賴性地防止精神分裂癥和抑郁癥中慢性束縛應激（CRS）引起的海馬細胞的增殖和BDNF的表達。 Guetiapine（5毫克/千克）與Venlafaxine（ 2.5 毫克/千克）聯(lián)用增加應激大鼠中海馬細胞增殖和防止BDNF降低，而單獨使用效果輕微或根本沒有影響。[2] Guetiapine產(chǎn)生對大腦皮質(zhì)和邊緣區(qū)，尤其是在這些區(qū)域中的多巴胺能神經(jīng)傳遞的選擇性作用。 Guetiapine產(chǎn)生putamenal DA D2R占用比所報道的典型的APD的較低水平。 Guetiapine也產(chǎn)生顳葉皮層多巴胺D2R46.9％的占用比。[3] 在慢性束縛應激的大鼠中，Guetiapine減少海馬中腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子（BDNF）的水平。 Guetiapine（10 毫克/千克）逆轉(zhuǎn)應激誘導的抑制海馬神經(jīng)發(fā)生，體現(xiàn)在BrdU陽性和pCREB陽性細胞的數(shù)量，這和非應激大鼠的數(shù)量接近但高于對照組。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00837343 | Unknown status | Bipolar Disorder |
Guangzhou Mental Hospital|First Affiliated Hospital of Jinan University|Second Affiliated Hospital of Guangzhou Medical University|Guangzhou mental Hospital Attached to Guangzhou Civil Affairs Bureau |
December 2008 | Phase 4 |
| NCT00838032 | Unknown status | Acute Schizophrenia |
Sichuan University |
August 2008 | Phase 4 |
| NCT00631722 | Completed | Schizophrenia |
Peking University |
May 2007 | Not Applicable |
| NCT00448578 | Completed | Mania|Bipolar Disorder |
AstraZeneca |
August 2005 | Phase 3 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 883.09 | 分子式 | C46H54N6O8S2 |
| CAS號 | 111974-72-2 | SDF | Download Quetiapine (ICI-204636) fumarate SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 36 mg/mL ( (40.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
I want to know if your recommended formulation for in vivo experiments on the website is suitable for oral administration or injection?
回答：
S1763 Quetiapine Fumarate can be dissolved in 0.5% CMC Na at 30 mg/ml as a suspension. It is fine for oral gavage.
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