GSK1838705A

目錄號(hào)：S2703 Purity: 99.3%

GSK1838705A是一種有效的IGF-1R抑制劑，IC50為2.0 nM，適度有效作用于IR和ALK，IC50分別為1.6 nM和0.5 nM，對(duì)其他蛋白激酶幾乎沒有作用活性。

GSK1838705A Chemical Structure

CAS: 1116235-97-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2170	現(xiàn)貨
5mg	1401.77	現(xiàn)貨
50mg	7941.03	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
1g	32678.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.3%

99.3

GSK1838705A相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	TAE684 (NVP-TAE684) Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 AP26113-analog (ALK-IN-1) Ensartinib dihydrochloride ASP3026	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

GSK1838705A是一種有效的IGF-1R抑制劑，IC50為2.0 nM，適度有效作用于IR和ALK，IC50分別為1.6 nM和0.5 nM，對(duì)其他蛋白激酶幾乎沒有作用活性。

特性

一種 IGF-1R 和胰島素受體的小分子抑制劑。

靶點(diǎn)

ALK ^[1] (Cell-free assay)	Insulin Receptor ^[1] (Cell-free assay)	IGF-1R ^[1] (Cell-free assay)
0.5 nM	1.6 nM	2 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GSK1838705A有效且ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制IGF-1R和IR，^appK_i值分別為0.7 nM和1.1 nM。在細(xì)胞中，GSK1838705A有效抑制配體誘導(dǎo)的IGF-1R和IR磷酸化，IC50 分別為85 nM 和79 nM。GSK1838705A對(duì)一系列衍生自固體和血液腫瘤的細(xì)胞系，比如L-82，SUP-M2，SK-ES 和MCF-7細(xì)胞表現(xiàn)出顯著的抗增殖作用，EC50 分別為24 nM，28 nM，141 nM 和203 nM。GSK1838705A使MCF-7 和NCl-H929細(xì)胞主要積累在細(xì)胞周期的G1 (2N)期。GSK1838705A也會(huì)抑制ALK，K_i為0.35 nM，抑制核仁磷酸蛋白(NPM)-ALK融合細(xì)胞的增殖，EC50為24-88 nM。GSK1838705A有效抑制Karpas-299 和SR-786細(xì)胞中NPM-ALK磷酸化，而對(duì)STAT3磷酸化僅有適度的作用。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	激酶試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	IGF-1R (氨基酸957-1367)和IR (氨基酸979-1382)的胞內(nèi)域，通過桿狀病毒表達(dá)的谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶標(biāo)記的蛋白質(zhì)編碼，用于均相時(shí)間分辨熒光試驗(yàn)測(cè)定IC50s。過濾結(jié)合試驗(yàn)用于appKi測(cè)定，使用活化的IGF-1R和IR激酶進(jìn)行。擴(kuò)展的GSK1838705A的激酶選擇性試驗(yàn)通過篩選KinaseProfiler組中的化合物進(jìn)行。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	L-82，SUP-M2，SK-ES 和 MCF-7
	濃度	0 到 10 μM
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	將細(xì)胞接種在96孔板，在37 °C下培養(yǎng)過夜，用DMSO 或GSK1838705A處理72小時(shí)。對(duì)于NIH-3T3/LISN增殖試驗(yàn)，將細(xì)胞接種在膠原包被的96孔組織培養(yǎng)板，使其附著24小時(shí)。培養(yǎng)基用無血清培養(yǎng)基替換，細(xì)胞用GSK1838705A處理2小時(shí)。加入IGF-I (30 ng/mL)后，細(xì)胞培養(yǎng)72小時(shí)。細(xì)胞增殖使用CellTiter-Glo發(fā)光細(xì)胞活力檢測(cè)定量。IC50s使用四參數(shù)曲線擬合軟件包(XLfit4)根據(jù)細(xì)胞毒性曲線確定。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在負(fù)荷NIH-3T3/LISN腫瘤的小鼠體內(nèi)，GSK1838705A (60 mg/kg)口服治療抑制77%腫瘤生長(zhǎng)，而沒有顯著的體重?fù)p失。在負(fù)荷COLO 205腫瘤的小鼠體內(nèi)，GSK1838705A (30 mg/kg)能夠抑制80%的腫瘤生長(zhǎng)。此外，GSK1838705A的抗腫瘤作用在負(fù)荷HT29異種移植物或BxPC3異種移植物的小鼠體內(nèi)也能觀察到。在小鼠體內(nèi)，GSK1838705A (60 mg/kg)通過抑制IR信號(hào)，引起血糖水平短暫增加2倍。GSK1838705A (60 mg/kg)抑制已建立的Karpas-299異種移植物的生長(zhǎng)，抑制率為93%，而對(duì)大鼠的體重沒有影響。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	L-82，SUP-M2，SK-ES 和 MCF-7 細(xì)胞皮下注射到 CD1 或 SCID 小鼠的右側(cè)。
	Dosages	≤60 mg/kg
	Administration	口服給藥

參考文獻(xiàn)
[1] Sabbatini P, et al. Mol Cancer Ther. 2009, 8(10), 2811-2820.

參考文獻(xiàn)

[1] Sabbatini P, et al. Mol Cancer Ther. 2009, 8(10), 2811-2820.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	532.57	分子式	C₂₇H₂₉FN₈O₃
CAS號(hào)	1116235-97-2	SDF	Download GSK1838705A SDF
Smiles	CNC(=O)C1=C(C=CC=C1F)NC2=NC(=NC3=C2C=CN3)NC4=C(C=C5CCN(C5=C4)C(=O)CN(C)C)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 107 mg/mL ( (200.91 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 107 mg/mL ( (200.91 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天