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ML-7 HCl

ML-7 是平滑肌肌球蛋白輕鏈激酶MLCK抑制劑，Ki值為0.3 μM。對(duì)鈣離子-鈣調(diào)蛋白依賴性或非依賴性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。ML-7 還可抑制 PKA 和 PKC，對(duì)應(yīng)的Ki值分別為21 μM和42 μM。

ML-7 HCl Chemical Structure

ML-7 HCl Chemical Structure

CAS: 110448-33-4

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
10mg 795.12 現(xiàn)貨
50mg 3252.26 現(xiàn)貨
200mg 8166.04 現(xiàn)貨
1g 24488.16 現(xiàn)貨
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ML-7 HCl相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
Vero cells Antiviral assay 3 days Antiviral activity against Dengue virus infected in african green monkey Vero cells administered after viral challenge after 3 days by viral plaque assay 17360676
neural precursor cells Function assay Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay 17417631
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生物活性

產(chǎn)品描述 ML-7 是平滑肌肌球蛋白輕鏈激酶MLCK抑制劑，Ki值為0.3 μM。對(duì)鈣離子-鈣調(diào)蛋白依賴性或非依賴性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。ML-7 還可抑制 PKA 和 PKC，對(duì)應(yīng)的Ki值分別為21 μM和42 μM。
靶點(diǎn)
MLCK [3]
(Cell-free assay)		 PKA [4]
(in Ehrlich cells)		 PKC [4]
(in Ehrlich cells)
0.3 μM(Ki) 21 μM 42 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在粘附著的MCF-10A和MCF-10A Ras轉(zhuǎn)化細(xì)胞中，ML-7抑制MLCK，引起caspase-3的激活[2]。ML-7會(huì)引起MLC20磷酸化的劑量依賴式降低以及平滑肌細(xì)胞的細(xì)胞死亡的升高。ML-7對(duì)MLCK的抑制作用非常特異，Ki值為0.3 μM；而ML-7對(duì)PKA的Ki值為21 μM，對(duì)PKC的Ki值為42 μM。過表達(dá)Bcl-2可保護(hù)細(xì)胞免于ML-7所誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡[4]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MCF-10A細(xì)胞, MDCK細(xì)胞
濃度 40 μM
孵育時(shí)間 16 h
方法 在不同的時(shí)間點(diǎn)，用含不同濃度的vehicle、或Blebbistatin、或ML-7、或ML-9、或latrunculin A、或Y-27632的無血清培養(yǎng)基對(duì)細(xì)胞進(jìn)行處理，處理完后初定細(xì)胞并用于FACS分析。沒有處理的細(xì)胞在化合物處理的時(shí)間窗內(nèi)同時(shí)進(jìn)行血清饑餓處理?；衔锏膬?chǔ)存液的配置方法：DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA)、 50% 乙醇(10 mM ML-7)或70% ethanol(20 mM ML-9)或 water(20 mM Y-27632) ，儲(chǔ)存于-20°C。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 ML7在高脂肪飲食的兔子中，能夠通過MLCK和MLC的磷酸化調(diào)節(jié)緊密連接蛋白ZO-1和閉合蛋白，從而改善血管內(nèi)皮功能障礙和動(dòng)脈粥樣硬化。ML7減少高脂肪飲食兔子的動(dòng)脈管壁中磷酸化MLCK和MLC的表達(dá)；在動(dòng)脈粥樣硬化的兔子模型中，減少脂質(zhì)沉積病變[1]。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00190242 Completed
HIV Infection
Assistance Publique - H?pitaux de Paris|Ensemble contre le SIDA|GlaxoSmithKline
 June 2003 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 452.74 分子式

C15H17IN2O2S.HCl
CAS號(hào) 110448-33-4 SDF Download ML-7 HCl SDF
Smiles C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC=C3I.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (198.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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