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Glasdegib

別名: PF-04449913 中文名稱：格拉吉布

Glasdegib是一種強(qiáng)效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制劑，其IC50為5 nM。Phase 2。

Glasdegib Chemical Structure

Glasdegib Chemical Structure

CAS: 1095173-27-5

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
5mg 1286.76 現(xiàn)貨
25mg 4480.38 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S716002 DMSO]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.49%
99.49

Glasdegib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Hedgehog/Smoothened Signaling Pathways

Hedgehog/Smoothened信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
C3H10T1/2 Function assay 20 hrs Inhibition of Smo in mouse C3H10T1/2 cells using human recombinant SHH assessed as effect on SMO/SHH transient transcriptional activation after 20 hrs by Gli-luciferase reporter assay, IC50=0.005μM 24900436
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生物活性

產(chǎn)品描述 Glasdegib是一種強(qiáng)效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制劑，其IC50為5 nM。Phase 2。
靶點
Smoothened [1]
5 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 體外微粒體試驗中，PF-04449913在大鼠微粒體中具有高清除率，在狗和人微粒體中具有低清除率，而不影響任何主要的細(xì)胞色素P450亞型。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在大鼠和狗體內(nèi)，PF-04449913顯示出高清除率和良好的口服生物利用度。[1]
動物實驗 Animal Models 大鼠，狗
Dosages 1 毫克/千克(大鼠)；0.5 毫克/千克(狗，靜脈注射)；3 毫克/千克(狗，口服)
Administration 靜脈注射或口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04168502 Recruiting
Acute Myeloid Leukemia
Gruppo Italiano Malattie EMatologiche dell''Adulto
 September 24 2020 Phase 3
NCT04231851 Recruiting
Acute Myelogenous Leukemia (AML) Due to Therapy|Acute Myeloid Leukemia With Myelodysplasia-Related Changes
University of California Irvine|Jazz Pharmaceuticals|Pfizer
 February 19 2020 Phase 2
NCT03627754 Completed
Hepatic Impairment
Pfizer
 November 5 2018 Phase 1
NCT03466450 Completed
Glioblastoma
Grupo Espa?ol de Investigación en Neurooncología
 March 15 2018 Phase 1|Phase 2
NCT02367456 Completed
Myelodysplastic Syndrome|Acute Myeloid Leukemia|Chronic Myelomonocytic Leukemia
Pfizer
 April 28 2015 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 374.44 分子式

C21H22N6O
CAS號 1095173-27-5 SDF Download Glasdegib SDF
Smiles CN1CCC(CC1C2=NC3=CC=CC=C3N2)NC(=O)NC4=CC=C(C=C4)C#N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 74 mg/mL ( (197.62 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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