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BIX 02189
BIX02189是一種選擇性的MEK5抑制劑，無細胞試驗中IC50為1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50為59 nM，且不抑制密切相關的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。
BIX 02189 Chemical Structure
CAS: 1094614-85-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.51%
99.51
BIX 02189相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HeLa | Function assay | Inhibition of ERK5 phosphorylation in sorbitol-stimulated human HeLa cells, IC50 = 0.059 μM. | 23656407 | ||
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BIX02189是一種選擇性的MEK5抑制劑，無細胞試驗中IC50為1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50為59 nM，且不抑制密切相關的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性，IC50分別為1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS)，IC50為46 nM,但是作用于相關激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR,和STK16沒有活性，IC50 >3.7 μM。用BIX02189預處理HeLa細胞，抑制山梨醇誘導的ERK5磷酸化，這種作用存在劑量依賴性，但是不會抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02189單獨處理HeLa或HEK293細胞24小時，沒有毒性。BIX02189作用于HeLa和HEK293細胞，抑制MEK5/ERK5/MEF2C驅(qū)動的螢光素酶表達，IC50分別為 0.53 μM和0.26 μM。[1] BIX02189抑制ERK5激活,且阻斷Hsc70受體相互作用蛋白(CHIP)C端調(diào)節(jié)的p53 泛素化,導致15d-PGJ2對BIX02189抑制人臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVECs)的保護作用。[2] 10 uM BIX02189作用于異丙(去甲)腎上腺素刺激的新生大鼠心肌細胞(NRCMs)，抑制ERK5磷酸化,且降低心肌細胞增強因子2(MEF2)轉(zhuǎn)錄活性。BIX02189作用于新生大鼠心肌細胞(NRCMs)，增強山梨醇誘導的凋亡。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 催化實驗 | |||
| 使用PKLight ATP檢測試劑，及從桿狀病毒表達系統(tǒng)中分離MEK5蛋白用于測定激酶活性。使用15 nM GST-MEK5和0.75 μM ATP，及含25 mM Hepes,pH 7.5,10 mM MgCl2,50 mM KCl,0.2% BSA,0.01% CHAPS,100 μM Na3VO4,0.5 mM DTT,和 1% DMSO的實驗buffer，及有不同濃度BIX02189存在時進行反應。激酶反應混合物在室溫下溫育90分鐘，隨后加入10 μL ATP檢測試劑反應15分鐘。測定The相對光單位(RLU)信號，然后轉(zhuǎn)換RLU信號成對照組百分數(shù)(POC)，用于測定IC50值。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | HeLa細胞 | ||
| 濃度 | 溶于DMSO, 終濃度為10 μM 左右 | |||
| 孵育時間 | 預處理1.5小時 | |||
| 方法 | 細胞血清饑餓20小時，然后用終濃度為0.4 M的山梨醇在37oC下刺激20分鐘。測試MEK5抑制劑時，加入化合物1.5小時后，加入山梨醇進行刺激。獲得細胞，溶于50 μL含Hal蛋白酶和磷酸抑制劑的RIPA buffer中，在4oC下進行5-10分鐘。溶解產(chǎn)物按14,000 rpm轉(zhuǎn)速離心10分鐘，50 μL溶解物加到50 μl 2×樣本buffer中，然后在95oC下進行4分鐘。20 μL樣本在SDS-PAGE 10% Tris-glycine gels中跑膠，然后轉(zhuǎn)移到硝化纖維素上。使用合適抗體進行Western blotting。 |
|||
化學信息&溶解度
| 分子量 | 440.54 | 分子式 | C27H28N4O2 |
| CAS號 | 1094614-85-3 | SDF | Download BIX 02189 SDF |
| Smiles | CN(C)CC1=CC(=CC=C1)N=C(C2=CC=CC=C2)C3=C(NC4=C3C=CC(=C4)C(=O)N(C)C)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (199.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 88 mg/mL (199.75 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
I would like to perform some in vivo experiments in immunodeficient mice. how to perform the experiment in the best way? How to reconstitute the compound for in vivo experiments?
回答：
We suggest the following vehicle for BIX02189: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol, you can make a suspension at up to 30mg/ml that can be used for oral gavage. Or for i.p. injection, S1531 BIX 02189 can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10 mg/ml clearly.
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