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Perindopril Erbumine

別名: S9490-3 中文名稱：培哚普利叔丁胺鹽

Perindopril Erbumine (S9490-3) 是一種前藥，通過酯基的水解作用在體內(nèi)代謝形成 Perindoprilat，這是一種具有生物活性的代謝產(chǎn)物，一種有效的 ACE 抑制劑，其IC50值為1.05 nM。Perindopril Erbumine 適用于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，細(xì)胞實(shí)驗(yàn)建議使用 Perindoprilat。

Perindopril Erbumine Chemical Structure

Perindopril Erbumine Chemical Structure

CAS: 107133-36-8

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Perindopril Erbumine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

RAAS Signaling Pathways

RAAS信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Perindopril Erbumine (S9490-3) 是一種前藥，通過酯基的水解作用在體內(nèi)代謝形成 Perindoprilat，這是一種具有生物活性的代謝產(chǎn)物，一種有效的 ACE 抑制劑，其IC50值為1.05 nM。Perindopril Erbumine 適用于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，細(xì)胞實(shí)驗(yàn)建議使用 Perindoprilat。
靶點(diǎn)
ACE [1]
1.05 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Perindopril Erbumine對(duì)緩激肽結(jié)合位點(diǎn)比對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)的血管緊張素I結(jié)合位點(diǎn)表現(xiàn)出更高的結(jié)合親和力，緩激肽/血管緊張素I選擇性比率為1.44。[1] Perindopril Erbumine抑制包含兩個(gè)活性區(qū)域(F-ACE)的突變ACE中血管緊張素-和Aβ42-到-Aβ40的轉(zhuǎn)化活性，IC50分別為0.03-0.1 μM，和0.01-0.03 μM。[2] Perindopril Erbumine (~2 μM)對(duì)SCC-VII 和 KB細(xì)胞沒有顯著的毒性作用，但是濃度依賴性顯著減少KB細(xì)胞中血管緊張素II的產(chǎn)生 和VEGF的轉(zhuǎn)錄。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Perindopril Erbumine以2 mg/kg/day口服給藥顯著抑制SCC-VII腫瘤生長，并通過抑制VEGF誘導(dǎo)的血管生成，減少體內(nèi)血管形成周圍的腫瘤。[3] Perindopril Erbumine以2 mg/kg/day口服給藥對(duì)大鼠體內(nèi)BNL-HCC腫瘤生長表現(xiàn)出強(qiáng)烈的抑制作用，與20 mg/kg/day劑量的作用類似，與AT1-R拮抗劑candesartan或losartan在20 mg/kg/day劑量下沒有抑制作用形成對(duì)比。[4] Perindopril Erbumine以3 mg/kg/day給藥抑制6.4% LPS誘導(dǎo)的體內(nèi)RAECs細(xì)胞凋亡，而ramipril僅抑制3.2%。[5] 在阿爾茲海默癥(AD)大鼠體內(nèi)，Perindopril Erbumine (1 mg/kg/day)給藥顯著抑制海馬ACE活性，并防止認(rèn)知障礙和腦損傷。[6]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 注射SCC-VII細(xì)胞的雌性BALB/c裸鼠
Dosages 1 或 2 mg/kg/day
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 441.6 分子式

C19H32N2O5.C4H11N
CAS號(hào) 107133-36-8 SDF Download Perindopril Erbumine SDF
Smiles CCCC(C(=O)OCC)NC(C)C(=O)N1C2CCCCC2CC1C(=O)O.CC(C)(C)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Ethanol : 88 mg/mL (199.27 mM)

Water : 30 mg/mL (67.93 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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