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Risperidone

別名: R-64766 中文名稱:利司培酮

Risperidone (R-64766) 是一種多靶點(diǎn)的拮抗劑,作用于dopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors,用于治療精神分裂癥以及抑郁狂躁型憂郁癥。

Risperidone  Chemical Structure

Risperidone Chemical Structure

CAS: 106266-06-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mg 563.32 現(xiàn)貨
50mg 2208.21 現(xiàn)貨
200mg 6311.39 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

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免費(fèi)預(yù)溶

產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S161502 Ethanol]4 mg/mL]false]DMSO]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.54%
99.54

Risperidone 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Risperidone (R-64766) 是一種多靶點(diǎn)的拮抗劑,作用于dopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors,用于治療精神分裂癥以及抑郁狂躁型憂郁癥。
靶點(diǎn)
5-HT2A [7] α2c-adrenergic receptor [7] D2 receptor [7] D3 receptor [7] D2L Receptor [7] 點(diǎn)擊更多
0.17 nM(Ki) 1.3 nM(Ki) 3.57 nM(Ki) 3.6 nM(Ki) 4.16 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Risperidone結(jié)合DA和血清素(5HT)受體,特別是在紋狀體和邊緣結(jié)構(gòu)的神經(jīng)元中。Risperidone顯著影響腦的神經(jīng)生長(zhǎng)因子(NGF)水平,表明它影響的內(nèi)源生長(zhǎng)因子的轉(zhuǎn)化率。Risperidone顯著降低額葉,枕葉皮層和海馬中BDNF濃度,減少或增加在選定的大腦結(jié)構(gòu)中的TrkB受體。[1]在大鼠前腦區(qū)域中,Risperidone顯著增加D(2)在內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)結(jié)合達(dá)34%。在大鼠前腦區(qū)域中,Risperidone上調(diào)額葉,枕葉皮層和海馬中D(2)受體分別達(dá)37%,32%和37%。[2] 在活化的小膠質(zhì)細(xì)胞中,Risperidone顯著抑制NO和促炎細(xì)胞因子的產(chǎn)生。[3]在Caco-2細(xì)胞中,Risperidone (1-50 mM)通過抑制P-gp的活性顯著增強(qiáng)Rh123的細(xì)胞內(nèi)積累,IC(50)值為5.87 mM。[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Risperidone不顯著影響體重增益(BWG),食物攝?。‵I),葡萄糖耐受性或瘦蛋白水平,雖然催乳素和皮質(zhì)酮在雄性大鼠中顯著升高。Risperidone顯著增加雌性大鼠的BWG和FI。[5] 在白色脂肪組織(WAT)中,Risperidone(0.05 毫克/千克)增加食物攝取和瘦素基因表達(dá),但體重增益率在大鼠中不受影響。Risperidone(0.5 毫克/千克)導(dǎo)致體重增益的減少,以及BAT中增強(qiáng)的UCP1基因表達(dá),大鼠中血清催乳素濃度的增加。[6]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06218979 Recruiting
Psychosis|Food-drug Interaction
Helsinki University Central Hospital|University of Helsinki
December 4 2023 Phase 1
NCT05710237 Recruiting
Treatment-resistant Depression
Centre for Addiction and Mental Health
July 1 2023 Phase 2
NCT05374356 Unknown status
Post-Operative Confusion
University of Manitoba
May 2022 Not Applicable
NCT04567524 Completed
Schizophrenia Schizoaffective
Lyndra Inc.|Worldwide Clinical Trials
August 13 2020 Phase 2
NCT03978832 Completed
Schizophrenia
Indivior Inc.
June 28 2019 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 410.48 分子式

C23H27FN4O2

CAS號(hào) 106266-06-2 SDF Download Risperidone SDF
Smiles CC1=C(C(=O)N2CCCCC2=N1)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

Ethanol : 4 mg/mL (9.74 mM)

DMSO : 3 mg/mL ( (7.3 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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