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Tropisetron HCl

別名: ICS 205-930 中文名稱：鹽酸托烷司瓊

Tropisetron HCl (ICS 205-930) 是一種選擇性5-HT3受體拮抗劑和α7-煙堿受體激動(dòng)劑，作用于5-HT3受體，IC50為70.1±0.9 nM。

Tropisetron HCl Chemical Structure

Tropisetron HCl Chemical Structure

CAS: 105826-92-4

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Tropisetron HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

5-HT Receptor Signaling Pathways

5-HT Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Tropisetron HCl (ICS 205-930) 是一種選擇性5-HT3受體拮抗劑和α7-煙堿受體激動(dòng)劑，作用于5-HT3受體，IC50為70.1±0.9 nM。
靶點(diǎn)
5-HT3 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Tropisetron是α7膽堿受體和5HT3R的一個(gè)高親和力配體。Tropisetron對(duì)所測(cè)試的其它煙堿亞型有非常低的親和力。[1]Tropisetron是一種有效的和選擇性血清素3（5-hydroxytryptamine3;5-HT 3）受體拮抗劑，有止吐作用，在外周部位和中樞神經(jīng)系統(tǒng)中可能是通過受體的拮抗作用介導(dǎo)。[2] Tropisetron是TCR介導(dǎo)的T細(xì)胞活化的早期和晚期的有效抑制劑。在刺激的T細(xì)胞中，Tropisetron特異性地抑制IL-2基因的轉(zhuǎn)錄和合成。 Ttropisetron抑制NFAT和AP-1結(jié)合DNA和轉(zhuǎn)錄活性。Ttropisetron是PMA和ionomycin誘導(dǎo)的NF-(kappa)B活化的有效抑制劑，但是TNF(alpha)介導(dǎo)的NF-(kappa)B活化不受Ttropisetron影響。[3] 在離體豬的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞（RGCs）中，Tropisetron作用于α7煙堿受體，提供谷氨酸引起的興奮性毒性的神經(jīng)保護(hù)。Tropisetron的作用是減少p38MAP激酶水平，以抑制細(xì)胞凋亡。在谷氨酸加入前1小時(shí)加入到培養(yǎng)物中，Tropisetron劑量依賴性保護(hù)視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞（RGCs）免受谷氨酸毒性作用。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在DBA/2小鼠中，Tropisetron（1 mg/kg i.p.）顯著改善P20-N40聽覺激發(fā)潛力的缺陷抑制作用。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04195204 Unknown status
Postoperative Cognitive Dysfunction|Postoperative Delirium
Beijing Chao Yang Hospital
 November 1 2020 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 320.81 分子式

C17H20N2O2.HCl
CAS號(hào) 105826-92-4 SDF Download Tropisetron HCl SDF
Smiles CN1C2CCC1CC(C2)OC(=O)C3=CNC4=CC=CC=C43.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (199.49 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 46 mg/mL (143.38 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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