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Ascomycin (FK520)

別名: FR 900520, Immunomycin 中文名稱:長川霉素

Ascomycin (FK520, FR 900520, Immunomycin), FK-506的一種類似物, 是中性的大環(huán)內(nèi)酯類 immunosuppressant, 能夠防止器官移植后的排斥反應(yīng)。

Ascomycin (FK520) Chemical Structure

Ascomycin (FK520) Chemical Structure

CAS: 104987-12-4

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
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Ascomycin (FK520)相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Ascomycin (FK520, FR 900520, Immunomycin), FK-506的一種類似物, 是中性的大環(huán)內(nèi)酯類 immunosuppressant, 能夠防止器官移植后的排斥反應(yīng)。
靶點(diǎn)
calcineurin phosphatase [2]
49 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Ascomycin,從鏈霉菌中分離,抑制小鼠混合淋巴細(xì)胞的體外免疫應(yīng)答,IC50 為0.55 nM。[1] Ascomycin通過FKBP12-FK520鈣調(diào)磷酸酶三元復(fù)合物的形成抑制鈣調(diào)磷酸酶,IC50為49 nM。FK520也會加速神經(jīng)修復(fù)率,也會促進(jìn)神經(jīng)突增生。[2] Ascomycin通過抑制兩種不同功能蛋白的分子伴侶活性表現(xiàn)出抗瘧作用。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Ascomycin (3.2毫克/千克,肌肉注射)明顯延長皮膚移植大鼠的存活率。[1] Ascomycin,在50或100μM下,對注入大鼠海馬體的picrotoxin誘發(fā)的痙攣產(chǎn)生抵抗作用。[4]
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models 移植 F344 皮膚移植物的 WKA 大鼠。
Dosages ~32 毫克/千克,一周5天。
Administration 肌肉注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 792.01 分子式

C43H69NO12

CAS號 104987-12-4 SDF Download Ascomycin (FK520) SDF
Smiles CCC1C=C(CC(CC(C2C(CC(C(O2)(C(=O)C(=O)N3CCCCC3C(=O)OC(C(C(CC1=O)O)C)C(=CC4CCC(C(C4)OC)O)C)O)C)OC)OC)C)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (126.26 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (126.26 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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