Ceftriaxone disodium salt hemi (heptahydrate)

中文名稱：頭孢曲松鈉3.5水合物

目錄號(hào)：S4158 Purity: 99.06%

Ceftriaxone disodium salt hemi (heptahydrate)是第三代頭孢菌素類抗生素。

Ceftriaxone disodium salt hemi (heptahydrate) Chemical Structure

CAS: 104376-79-6

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批次： S415801 Water]100 mg/mL]false]DMSO]1 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.06%

99.06

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生物活性

產(chǎn)品描述	Ceftriaxone disodium salt hemi (heptahydrate)是第三代頭孢菌素類抗生素。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Ceftriaxone sodium trihydrate是第三代頭孢類抗生素，具有廣譜的體外活性，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌，需氧菌和某些厭氧菌都具有作用。對(duì)青霉素敏感或耐藥的菌株Staphyococcus aureus均對(duì)Ceftriaxone (MIC90, 2 to 8 mg/L)敏感，但是該藥物對(duì)甲氧西林或苯唑西林耐藥的菌株活性很差。對(duì)于Streptococcus pyogenes， Creftriaxone與青霉素類及其他頭孢菌素具有相似的抗菌活性，并且在低濃度下對(duì)其它Streptococcus菌類也有較好活性。Staphylococcus epidermidis對(duì)Creftriaxone僅中度敏感，而Streptococcus faecalis則對(duì)Ceftriaxone耐藥。對(duì)革蘭陰性桿菌，Ceftriaxone一般比頭孢哌酮抗菌活性更好，而與頭孢噻肟和拉氧頭孢的抗菌活性相似。大多數(shù)Enterobacteroacae有90%的測(cè)試菌株被< 1 mg/L濃度的Ceftriaxone抑制。報(bào)道的Creftriaxone對(duì) Pseudomonas aeruginosa的抑制活性變化很大，但是通常要抑制大多菌株，至少需要32 mg/L 的濃度，因此對(duì) Pseudomonas aeruginosa，其比氨基糖苷類，氨曲南，亞胺培南，頭孢哌酮，頭孢他啶活性低。和幾種其它的 Bacteroides菌種, 包括 B. fragilis,對(duì)Creftriaxone的敏感度和抵抗性均適中，但是其它的厭氧細(xì)菌能夠被該藥物抑制。Creftriaxone對(duì)許多細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶引起的失活是穩(wěn)定的，但是B. fragilis 或者一些 Klebsiella 類菌株, Proteus vulgaris 及 Pseudomonas cepacia 產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶會(huì)引起其失活.在一般情況下，Creftriaxone的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性類似于頭孢噻肟和頭孢氨呋肟。 ^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05960006	Recruiting	Antibiotic Toxicity\|Liver Cirrhosis\|Renal Insufficiency\|Ceftriaxone Overdose\|Ascites Hepatic\|Infection Bacterial	Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)\|Erasmus Medical Center	July 10 2023	--
NCT04268342	Active not recruiting	Drug Resistance Microbial\|Antimicrobial Stewardship\|Gonorrhea	The University of Queensland\|Kirby Institute\|Monash University\|South Australian Health and Medical Research Institute\|University of Melbourne\|University of California Los Angeles\|Griffith University\|Queensland Health\|St Vincent''s Hospital Sydney\|SpeeDx Pty Ltd\|NSW Health Pathology\|University of Sydney	April 26 2022	Not Applicable
NCT04902560	Completed	Gonorrhea	University Hospital Montpellier	May 1 2021	--
NCT05061875	Unknown status	Ceftriaxone Poisoning	Fundación Pública Andaluza para la gestión de la Investigación en Sevilla	March 1 2021	--

參考文獻(xiàn)
[1] Brogden RN, et al. Drugs, 1988, 35(6), 604-645.

參考文獻(xiàn)

[1] Brogden RN, et al. Drugs, 1988, 35(6), 604-645.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	661.6	分子式	C₁₈H₁₆N₈O₇S₃.7/2H₂O.2Na
CAS號(hào)	104376-79-6	SDF	Download Ceftriaxone disodium salt hemi (heptahydrate) SDF
Smiles	CN1C(=NC(=O)C(=O)N1)SCC2=C(N3C(C(C3=O)NC(=O)C(=NOC)C4=CSC(=N4)N)SC2)C(=O)[O-].[Na+]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 100 mg/mL (151.14 mM)

DMSO : 1 mg/mL ( (1.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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