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Lacidipine

別名: GX-1048, GR-43659X, SN-305 中文名稱：拉西地平

Lacidipine (GX-1048, GR-43659X, SN-305)是一種L-型鈣離子通道抑制劑。

Lacidipine Chemical Structure

Lacidipine Chemical Structure

CAS: 103890-78-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mg 647.01 現(xiàn)貨
50mg 1378.47 現(xiàn)貨
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400-668-6834

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S199401 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.98%
99.98

Lacidipine 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Calcium Channel Signaling Pathways

Calcium Channel信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Lacidipine (GX-1048, GR-43659X, SN-305)是一種L-型鈣離子通道抑制劑。
靶點(diǎn)
L-type calcium channel [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Lacidipine，L-型鈣離子通道阻滯劑，也抑制[Ca（2+）]（ER）外排，增強(qiáng)折疊，運(yùn)輸和葡糖腦苷脂酶（GC）的變種的活性。Lacidipine重塑通過(guò)同時(shí)激活了一系列不同的分子機(jī)制使蛋白質(zhì)穩(wěn)態(tài)突變，即調(diào)節(jié)的鈣離子體內(nèi)平衡，內(nèi)質(zhì)網(wǎng)伴侶BiP的上調(diào)，和未折疊蛋白質(zhì)響應(yīng)的中度誘導(dǎo)。[1] 在膽固醇加載的小鼠培養(yǎng)的腹腔巨噬細(xì)胞中，Lacidipine幾乎完全抑制膽固醇酯化。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在鹽加載中風(fēng)傾向自發(fā)性高血壓大鼠（SHRSP）中，Lacidipine對(duì)血壓沒(méi)有顯著效果，但抑制腎臟中血漿腎素活性（PRA）和腎素mRNA的反常增加。Lacidipine恢復(fù)高鹽誘導(dǎo)的腎素生產(chǎn)的生理下調(diào)，并減少左心室肥厚以及心房利鈉因子和轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子β1mRNA水平。[3] 在去卵巢大鼠中，Lacidipine（1和3 毫克/千克）也有效地顯著增加鈣離子濃度。[4] 在鹽加載中風(fēng)傾向自發(fā)性高血壓大鼠（SHRSP）中，Lacidipine，一個(gè)二氫吡啶類鈣拮抗劑，減小了心臟肥大和心臟內(nèi)皮素-1（ET-1）基因的過(guò)表達(dá)，并不顯示收縮壓（效果SBP）的變化。在SHRSP中，Lacidipine劑量相關(guān)地抑制心室肥大和preproET-1-mRNA表達(dá)，并表明這種效果與SBP變化是無(wú)關(guān)的。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00533858 Unknown status
Hypertension
Seoul National University Hospital
 September 2007 Phase 4
NCT00328965 Completed
Diabetes Mellitus Type 2|Essential Hypertension
GlaxoSmithKline
 November 2004 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 455.54 分子式

C26H33NO6
CAS號(hào) 103890-78-4 SDF Download Lacidipine SDF
Smiles CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2C=CC(=O)OC(C)(C)C)C(=O)OCC)C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 22 mg/mL (48.29 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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